YKL-05-099

N° de catalogueS9646 Lot:S964601

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Données techniques

Formule

C32H34ClN7O3
Poids moléculaire 600.11 N° CAS 1936529-65-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.63 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le YKL-05-099 est un inhibiteur de la salt-inducible kinase (SIK) avec une IC50 d'environ 10 nM, ~40 nM et ~30 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement.
Cibles
SIK1
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)		 SIK2
(Cell-free assay)
10 nM 30 nM 40 nM
In vitro

Le YKL-05-099 présente des activités cellulaires compatibles avec l'inhibition de SIK. Un prétraitement avec les concentrations indiquées de ce composé pendant 24 h potentialise la production d'IL-10 par les BMDC stimulées par le Zymosan A.
In Vivo

Des doses bien tolérées de YKL-05-099 atteignent des concentrations sériques libres supérieures à son IC50 pour l'inhibition de SIK2 pendant > 16 heures et réduisent la phosphorylation d'un substrat SIK connu in vivo. Bien que les doses actives in vivo de ce composé reproduisent les effets de l'inhibition de SIK sur les réponses des cytokines inflammatoires, elles n'induisent pas les anomalies métaboliques observées chez les souris knockout Sik2. Ces résultats identifient ce produit chimique comme une sonde utile pour étudier la fonction de SIK in vivo, et soutiennent en outre le développement d'inhibiteurs de SIK pour le traitement des troubles inflammatoires.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs)

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    24 hr

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male 8–10 week-old C57BL/6 mice

  • Dosages

    5 mg/kg-50 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

De Selleck YKL-05-099 A été cité par 2 Publications

Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor [ Oncogenesis, 2022, 11(1):18] PubMed: 35443736
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1] PubMed: 33074481

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