| S8879 |
BMS-986165 (Deucravacitinib)
|
Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine pseudokinase de Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases.
|
-
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1337
|
|
| S8133 |
Resiquimod (R-848)
|
Resiquimod (R-848, S28463) est un modificateur de la réponse immunitaire qui agit comme un puissant agoniste TLR 7/TLR 8, induisant la régulation positive de cytokines telles que TNF-α, IL-6 et IFN-α. Ce composé réduit l'infection par le virus de l'hépatite C (HCV). Phase 2.
|
-
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
-
J Virol, 2025, e0128025.
-
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
|
|
| S1189 |
Aprepitant
|
L'Aprepitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, y compris le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. Il inhibe l'infection par le HIV des macrophages humains.
|
-
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
-
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
-
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
|
|
| S1709 |
17β-Estradiol
|
Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) est une hormone sexuelle humaine et un stéroïde, et la principale hormone sexuelle féminine. Estradiol régule l'expression de IL-6 via la voie du estrogen receptor β (ERβ).
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
-
Nat Commun, 2025, 16(1):758
-
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
|
|
| S7124 |
SC144
|
SC144 est le premier inhibiteur de gp130 à petite molécule, oralement actif, qui induit la phosphorylation (S782) et la déglycosylation de gp130, abroge la phosphorylation de Stat3 et la translocation nucléaire, et inhibe en outre l'expression des gènes cibles en aval.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Respir Res, 2025, 26(1):285
-
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
|
|
| S8301 |
Ossirene (AS101)
|
Puissant immunomodulateur in vitro et in vivo, Ossirene (AS101) est un nouvel inhibiteur de l'IL-1beta converting enzyme.
|
-
Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5
-
Cell Biosci, 2025, 15(1):18
-
Stem Cell Rev Rep, 2025, none
|
|
| S4267 |
Diacerein
|
Diacerein est un inhibiteur de la production de la cytokine pro-inflammatoire Interleukin-1B (IL-1B), prescrit pour l'arthrose et l'arthrite inflammatoire chronique.
|
-
MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
-
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
-
Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183
|
|
| S9727 |
Ac-YVAD-cmk
|
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) est un inhibiteur sélectif de l'enzyme de conversion de l'IL-1β (ICE) avec des effets neuroprotecteurs et anti-inflammatoires, qui supprime efficacement l'expression de l'IL-1β et de l'IL-18.
|
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
-
J Transl Med, 2024, 22(1):1139
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
|
|
| S0785 |
Apilimod mesylate
|
Apilimod mesylate est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukin-12 (IL-12) et interleukin-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Ce composé inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains, les monocytes humains et les PBMC de souris stimulés par l'IFN-γ/SAC. C'est aussi une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.
|
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
-
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
-
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
|
|
| S0472 |
EC330
|
EC330 est un inhibiteur stéroïdien du facteur inhibiteur de la leucémie (LIF, une cytokine de la classe de l'interleukine 6). Ce composé inhibe la signalisation LIF/LIF-R et bloque les effets promoteurs du LIF sur la croissance et la migration des cellules cancéreuses.
|
-
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
-
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01631-3
|
|