Name: Sotuletinib (BLZ945)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7725
Rating: 5 (34 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Autre CSF-1R Inhibiteurs	GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
mouse M-NFS-60 cells	Antiproliferative assay				Antiproliferative activity against mouse M-NFS-60 cells harboring CSF1, EC50 = 0.071 μM.	29293000
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	398.48	Formule	C₂₀H₂₂N₄O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	953769-46-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (200.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 53%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (4.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.860mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CSF-1R (Cell-free assay) 1 nM
In vitro	Dans les macrophages dérivés de la moelle osseuse (BMDM), le Sotuletinib (BLZ945) inhibe spécifiquement la prolifération dépendante du CSF-1 avec une EC50 de 67 nM, et diminue la phosphorylation du CSF-1R. Il bloque les effets réciproques entre les macrophages et les cellules de gliome sur la survie, la prolifération et/ou la polarisation de l'un et de l'autre pour promouvoir la tumorigénèse.
In vivo	Chez les souris porteuses de gliome, le Sotuletinib (BLZ945) bloque la progression tumorale et améliore significativement la survie via l'inhibition du CSF-1R. Il inhibe également la croissance tumorale orthotopique de sphères tumorales proneurales et de lignées cellulaires dérivées de patients in vivo. Ce composé (200 mg/kg, p.o.) diminue la croissance des cellules malignes dans le modèle de carcinogenèse mammaire induite par le virus de la tumeur mammaire de la souris (MMTV-PyMT) et le modèle transgénique de carcinogenèse cervicale exprimant la kératine 14 du papillomavirus humain de type 16 (K14-HPV-16).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24056773/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24498562/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pCSF1R / tCSF1R / pAKT / tAKT / p-mTOR / mTOR / pERK / ERK / p-NFKB / NFKB / p-P70S6K / P70S6K / Arg-1		30956894

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04066244	Active not recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 30 2019	Phase 2
NCT02829723	Terminated	Advanced Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 21 2016	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
Does this molecule bind to any neurogenesis inhibiting enzymes? Which of the csf1r inhibitors is the most specific?

Réponse :
Its IC50 to CSF1R is about 0.001uM, C-Kit 3.2uM and PDGFR-β 4.8uM. Therefore, it is relatively specific to CSF1R.

Question 2:
We want to deliver it by oral gavage to mice, can you provide some advice about formulation for this compound?

Réponse :
It can be dissolved in 0.5% CMC Na+1% Tween 80 at 20 mg/ml as a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sotuletinib (BLZ945) CSF-1R inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 398.48