Name: SGI-1027
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7276
Rating: 5 (15 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.58%

99.58

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre DNA Methyltransferase Inhibiteurs	RG108 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.52	Formule	C₂₇H₂₃N₇O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1020149-73-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	DNA Methyltransferase Inhibitor II			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (147.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Potential for use in epigenetic cancer therapy.
Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 6 μM DNMT3B (Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A (Cell-free assay) 8 μM
In vitro	SGI-1027 inhibe la méthylation de l'ADN en inhibant directement les DNMT, et entraîne une dégradation sélective de la DNMT1 dans une grande variété de lignées de cellules cancéreuses humaines. Ce composé présente un effet cytotoxique minimal ou nul sur les cellules d'hépatome de rat H4IIE. Ce produit chimique (0-100 μM) présente un effet pro-apoptotique modéré sur la lignée cellulaire de leucémie humaine U937 sans changements pertinents sur le cycle cellulaire.
Kinase Assay	Essai de la DNA methyltransferase (CpG methyltransferase)
Kinase Assay	L'activité de la DNA méthylase est évaluée en mesurant l'incorporation du groupe ³H₁-méthyle de l'Ado-Met dans l'ADN à l'aide d'un essai de liaison sur filtre échangeur d'ions DE-81 avec quelques modifications. La DNMT1 humaine recombinante, la Dnmt3a/Dnmt3b de souris recombinante (500 ng) sont incubées avec 500 ng de poly(dI-dC) ou d'ADN duplex hémiméthylé et 75 ou 150 nM (0,275 μCi ou 0,55 μCi) de [méthyl-³H]-S-adénosylméthionine (Ado-Met) dans un volume total de 50 μl à 37°C pendant 1 heure. ou M. Sss I est analysé dans le tampon du fournisseur. Chaque réaction est effectuée en double et comprend des contrôles sans inhibiteur ou sans ADN. La réaction est arrêtée en trempant le mélange réactionnel sur un disque de filtre échangeur d'ions Whatman DE-81, lavé (cinq fois, 10 min chacun, avec un tampon Na-phosphate 0,5 M; pH 7,0) séché et compté dans un compteur à scintillation. La radioactivité de fond (contrôle sans ADN) est soustraite des valeurs obtenues avec les mélanges réactionnels contenant de l'ADN et la radioactivité obtenue dans la réaction sans aucun inhibiteur est considérée comme 100% d'activité. L'IC50 est déterminée par interpolation à partir du graphique du pourcentage d'activité en fonction de la concentration de l'inhibiteur. Pour déterminer la nature de l'inhibition de l'activité de la DNMTase par ce composé, l'activité enzymatique de la DNMT1 est mesurée en présence d'une concentration fixe de ce produit chimique (0, 2,5, 5 et 10 μM) tandis que l'un des deux (Ado-Met ou ADN) était varié dans un mélange réactionnel particulier. À une concentration fixe d'ADN (500 ng), les concentrations variables d'Ado-Met utilisées sont de 25 à 500 nM, respectivement. De même, les concentrations finales d'ADN sont variées de (25 à 500 ng) à 75 nM d'Ado-Met.
In vivo	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) est un inhibiteur de la DNMT .
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGI-1027 DNA Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.52