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Seralutinib (GB002) PDGFR inhibiteur

N° Cat.E0050

Le Seralutinib (PK10571, GB002) est un nouvel inhibiteur de la PDGFR kinase avec des IC50 de 8 nM et 10 nM pour PDGFRα et PDGFRβ dans les tests enzymatiques, respectivement.

Seralutinib (GB002) PDGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 469.54

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Contrôle qualité

Lot : E005001 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.82%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.82

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre PDGFR Inhibiteurs	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 Trapidil PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	469.54	Formule	C₂₇H₂₇N₅O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1619931-27-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PK10571			Smiles	COC1=C(OC)C=C(C=C1)C2=CN=CC(=N2)NC(C)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C4=CN=CC(=C4)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (200.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFRα (Cell-free assay) 8 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 10 nM
Références	[1] https://erj.ersjournals.com/content/56/suppl_64/3550

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03926793	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	GB002 Inc. a wholly owned subsidiary of Gossamer Bio Inc.\|Gossamer Bio Inc.	February 4 2020	Phase 1
NCT03473236	Completed	Safety Issues	GB002 Inc. a wholly owned subsidiary of Gossamer Bio Inc.\|Pulmokine Inc.\|Worldwide Clinical Trials\|Gossamer Bio Inc.	September 6 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):