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N° Cat.S7329
| Cibles apparentées | CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre CFTR Inhibiteurs | Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 PPQ-102 |
| Poids moléculaire | 545.18 | Formule | C22H15Br2N3O4 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1191252-49-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3=NC(=NO3)C4=CC(=C(C(=C4)Br)O)Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(183.42 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
CFTR
1.01 μM
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| In vitro |
IOWH032 montre une activité inhibitrice contre CFTR dans les essais basés sur des cellules T84-CFTR avec une IC50 de 6,87 μM.
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| In vivo |
Dans un modèle de souris en boucle fermée, IOWH032 provoque une inhibition statistiquement significative contre la sécrétion induite par la toxine cholérique (CTX). Ce composé (5 mg/kg) réduit l'indice de production fécale d'environ 70 % dans un modèle de rat cæcectomisé.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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