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N° Cat.S8094
| Cibles apparentées | CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre CFTR Inhibiteurs | Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) IOWH032 PPQ-102 |
| Poids moléculaire | 493.15 | Formule | C19H15Br2N3O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 328541-79-3 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)NCC(=O)NN=CC3=CC(=C(C(=C3O)Br)O)Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(198.72 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
CFTR
4.3 μM(Ki)
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| In vitro |
GlyH-101 inhibe de manière réversible la conductance de CFTR Cl- en <1 min. Dans les myocytes ventriculaires isolés de lapin, ce composé bloque également les canaux cardiaques I(Cl.PKA). Dans les cellules FRT (SLC26A9-FRT) transfectées, il inhibe les courants Cl- médiés par SLC26A9.
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| In vivo |
Chez la souris, l'application topique de GlyH-101 (10 μM) inhibe rapidement et de manière réversible l'hyperpolarisation induite par la forskoline dans les différences de potentiel nasal. Dans un modèle de choléra, l'administration intraluminale de ce composé (2,5 μg) réduit d'environ 80 % la sécrétion de liquide intestinal induite par la toxine cholérique.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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