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Enitociclib (BAY 1251152) CDK inhibiteur

Name: Enitociclib (BAY 1251152)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8730
Rating: 5 (8 reviews)

N° Cat.S8730

Enitociclib (BAY 1251152) est un puissant inhibiteur de PTEFb/CDK9 avec une valeur IC50 de 3 nM pour CDK9 et une sélectivité d'au moins 50 fois contre d'autres CDK dans des essais enzymatiques. Il se lie et bloque la phosphorylation et l'activité kinase de CDK9, empêchant ainsi l'activation de l'ARN Pol II médiée par PTEFb et conduisant à l'inhibition de la transcription génique de diverses protéines anti-apoptotiques.

Enitociclib (BAY 1251152) CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 404.43

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	404.43	Formule	C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1610358-56-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	(+)-BAY-1251152			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (200.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	Enitociclib (BAY 1251152) (composé 2) inhibe significativement CDK9 et CDK2 avec une IC50 de 3 nM et 360 nM, respectivement, et montre une puissance cellulaire dans MOLM13 avec une IC50 de 29 nM.
In vivo	Enitociclib (BAY 1251152) démontre une excellente efficacité lors d'un traitement i.v. dans des modèles de xénogreffe (par exemple MOLM13) chez la souris et le rat. Il est actuellement évalué dans des études de phase I pour déterminer la sécurité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et la réponse initiale des biomarqueurs pharmacodynamiques chez les patients atteints de cancer avancé.
Références	[1] https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02745743	Completed	Hematologic Neoplasms	Bayer	June 17 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):