Enitociclib (BAY 1251152)

N° de catalogueS8730 Lot:S873001

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S

Poids moléculaire

404.43

N° CAS

1610358-56-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Enitociclib (BAY 1251152) est un puissant inhibiteur de PTEFb/CDK9 avec une valeur IC50 de 3 nM pour CDK9 et une sélectivité d'au moins 50 fois contre d'autres CDK dans des essais enzymatiques. Il se lie et bloque la phosphorylation et l'activité kinase de CDK9, empêchant ainsi l'activation de l'ARN Pol II médiée par PTEFb et conduisant à l'inhibition de la transcription génique de diverses protéines anti-apoptotiques.

Cibles

CDK9
(Cell-free assay)

3 nM

In vitro

Enitociclib (BAY 1251152) (composé 2) inhibe significativement CDK9 et CDK2 avec une IC50 de 3 nM et 360 nM, respectivement, et montre une puissance cellulaire dans MOLM13 avec une IC50 de 29 nM.

In Vivo

Enitociclib (BAY 1251152) démontre une excellente efficacité lors d'un traitement i.v. dans des modèles de xénogreffe (par exemple MOLM13) chez la souris et le rat. Il est actuellement évalué dans des études de phase I pour déterminer la sécurité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et la réponse initiale des biomarqueurs pharmacodynamiques chez les patients atteints de cancer avancé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13 Concentrations 0.001 μM - 10 μM Temps dincubation 4 days Méthode Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13) Dosages -- Administration IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13
Concentrations
0.001 μM - 10 μM
Temps dincubation
4 days
Méthode
Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13)
Dosages
--
Administration
IV

Références

https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1
https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

De Selleck Enitociclib (BAY 1251152) A été cité par 8 Publications

Deciphering transcription activity of mammalian early embryos unveils on/off of zygotic genome activation by protein translation/degradation [ Cell Rep, 2025, 44(1):115215]	PubMed: 39823229
Hepatitis B surface antigen is upregulated by HIV Tat in an HIV-hepatitis B virus co-infection model system [ Microbiol Spectr, 2025, 13(9):e0080925]	PubMed: 40698826
Androgen-repressed lncRNA LINC01126 drives castration-resistant prostate cancer by regulating the switch between O-GlcNAcylation and phosphorylation of androgen receptor [ Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531]	PubMed: 38214432
Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107]	PubMed: 38201534
Distinct patterns of RNA polymerase II and transcriptional elongation characterize mammalian genome activation [ Cell Rep, 2022, 41(13):111865]	PubMed: 36577375
The non-apoptotic function of Caspase-8 in negatively regulating the CDK9-mediated Ser2 phosphorylation of RNA polymerase II in cervical cancer [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):597]	PubMed: 36399280
Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3340]	PubMed: 35884401
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458]	PubMed: 34103301

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