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AZD4573 inhibiteur de CDK9

Name: AZD4573
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8719
Rating: 5 (16 reviews)

N° Cat.S8719

AZD4573 est un puissant inhibiteur de CDK9 (IC50 de <0,004 μM) avec une cinétique de liaison rapide de type "fast-off" (t_1/2 = 16 min) et une sélectivité élevée par rapport à d'autres kinases, y compris d'autres kinases de la famille CDK.

AZD4573 CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 429.94

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	429.94	Formule	C₂₂H₂₈ClN₅O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2057509-72-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)NC1CCCC(C1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C3=C4CC(CN4N=C3)(C)C)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (200.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 <0.004 μM
In vitro	Un traitement à court terme avec AZD4573 conduit à une diminution rapide, dose- et temps-dépendante, du pSer2-RNAPII cellulaire, entraînant l'activation de la caspase 3 et l'apoptose cellulaire dans un large éventail de lignées de cellules cancéreuses hématologiques (par exemple, activation de la caspase EC50 0,0137 μM dans un modèle de leucémie myéloïde aiguë MV4-11). Dans les criblages de panels de lignées de cellules cancéreuses humaines, ce composé démontre la capacité d'induire une activation rapide de la caspase (6h) et une perte de viabilité (24h) dans un ensemble diversifié de cancers hématologiques (EC50 médiane de la caspase = 30 nM, GI50 = 11 nM) mais avec un effet minimal sur les tumeurs solides (EC50 & GI50 médianes >30 μM).
In vivo	AZD4573 présente une courte demi-vie chez plusieurs espèces précliniques (moins d'une heure chez le rat, le chien et le singe) et une bonne solubilité pour l'administration intraveineuse.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05140382	Completed	Relapsed/Refractory Peripheral T-cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Classical Hodgkins Lymphoma	AstraZeneca	December 15 2021	Phase 2
NCT04630756	Active not recruiting	Advanced Haematological Malignancies	AstraZeneca\|Parexel	February 17 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03263637	Completed	Relapsed or Refractory Haematological Malignancies Including\|Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|High Risk Myelodysplastic Syndrome\|Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Richter''s Syndrome\|B-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|T-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Small Lymphocytic Lymphoma\|Multiple Myeloma	AstraZeneca	October 24 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):