AZD4573

N° de catalogueS8719 Lot:S871901

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Données techniques

Formule

C22H28ClN5O2
Poids moléculaire 429.94 N° CAS 2057509-72-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (9.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AZD4573 est un puissant inhibiteur de CDK9 (IC50 de <0,004 μM) avec une cinétique de liaison rapide de type "fast-off" (t1/2 = 16 min) et une sélectivité élevée par rapport à d'autres kinases, y compris d'autres kinases de la famille CDK.
Cibles
CDK9
<0.004 μM
In vitro

Un traitement à court terme avec AZD4573 conduit à une diminution rapide, dose- et temps-dépendante, du pSer2-RNAPII cellulaire, entraînant l'activation de la caspase 3 et l'apoptose cellulaire dans un large éventail de lignées de cellules cancéreuses hématologiques (par exemple, activation de la caspase EC50 0,0137 μM dans un modèle de leucémie myéloïde aiguë MV4-11).

Dans les criblages de panels de lignées de cellules cancéreuses humaines, ce composé démontre la capacité d'induire une activation rapide de la caspase (6h) et une perte de viabilité (24h) dans un ensemble diversifié de cancers hématologiques (EC50 médiane de la caspase = 30 nM, GI50 = 11 nM) mais avec un effet minimal sur les tumeurs solides (EC50 & GI50 médianes >30 μM).
In Vivo

AZD4573 présente une courte demi-vie chez plusieurs espèces précliniques (moins d'une heure chez le rat, le chien et le singe) et une bonne solubilité pour l'administration intraveineuse.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    SLK cells

  • Concentrations

    30 nM

  • Temps dincubation

    8 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Nomo-1 AML xenograft

  • Dosages

    5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

De Selleck AZD4573 A été cité par 16 Publications

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
The Polybrominated Diphenyl Ether Bromoxib Disrupts Nuclear Import and Export by Affecting Nucleoporins of the Nuclear Pore Complex [ Mar Drugs, 2025, 23(3)108] PubMed: 40137294
Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
CRL3ARMC5 ubiquitin ligase and Integrator phosphatase form parallel mechanisms to control early stages of RNA Pol II transcription [ Mol Cell, 2024, 84(24):4808-4823.e13] PubMed: 39667934
High iASPP (PPP1R13L) expression is an independent predictor of adverse clinical outcome in acute myeloid leukemia (AML) [ Cell Death Dis, 2024, 15(11):869] PubMed: 39616159
Wogonin protects against bleomycin-induced mouse pulmonary fibrosis via the inhibition of CDK9/p53-mediated cell senescence [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407891] PubMed: 39040475
Comprehensive molecular characterization of adenoid cystic carcinoma reveals tumor suppressors as novel drivers and prognostic biomarkers [ J Pathol, 2023, 261(3):256-268] PubMed: 37565350
Large language models completely understand molecular characteristics of squamous cervical cancer [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
Nuclear microRNAs release paused Pol II via the DDX21-CDK9 complex [ Cell Rep, 2022, 39(2):110673] PubMed: 35417682
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503

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