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DNA Methyltransferase Inhibiteurs | DNA Methyltransferase Inhibitors

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E4795 Bobcat339 Bobcat339 est un petit inhibiteur moléculaire à base de cytosine de l'TET enzyme avec une IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement, réduisant les niveaux d'ADN 5hmC dans les neurones hippocampiques. Il est utile dans la recherche en Epigenetics et un point de départ potentiel pour des thérapies ciblant la DNA Methyltransferase et la transcription génique.
Biomater Res, 2025, 29:0229
S4771 β-thujaplicin β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) est un dérivé de tropolone toxique présent dans le bois de cœur du thuya géant (Thuja plicata) et est utilisé comme conservateur et additif antimicrobien dans un certain nombre de produits commerciaux. L'hinokitiol est un composant d'huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression d'ARNm et de protéines DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, antioxydantes et antitumorales.
Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
E1556 GSK-3484862 GSK-3484862 est un inhibiteur non covalent, puissant et sélectif de DNMT1 avec une CI50 de 0,23 μM. Il démontre une efficacité dans la leucémie myéloïde aiguë.
S3543 DC-05 DC-05 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une CI50 et un Kd de 10,3 μM et 1,09 μM, respectivement.
S2477 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine La 2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR), un analogue de la pyrimidine, est un inhibiteur de la DNA Methyltransferase (DMNT) actuellement en essais cliniques pour les tumeurs solides.
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe l'activité de la fatty acid synthase et de la glutamate déshydrogénase.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
Verified customer review of EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
S4294 Procainamide HCl Le chlorhydrate de procaïnamide est un inhibiteur des sodium channel et un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, utilisé dans le traitement des arythmies cardiaques.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805