uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase remmer

Name: Voreloxin (SNS-595) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7518
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S7518

Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) is een krachtige Topoisomerase II remmer met breed-spectrum anti-tumor activiteit. Fase 2.

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Topoisomerase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 437.9

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S751801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	437.9	Formule	C₁₈H₂₀ClN₅O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	175519-16-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Vosaroxin			Smiles	CNC1CN(CC1OC)C2=NC3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4=NC=CS4)C(=O)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL (45.67 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Voreloxin vertoont een krachtig remmend effect op topoisomerase II relaxatie met een IC50 van 3,2 μg/mL zonder effect op topoisomerase II klieving. Voreloxin heeft een cytotoxische activiteit tegen menselijke tumorcellijnen die potenter is dan die van etoposide. Voreloxin heeft een brede anti-proliferatieve activiteit in 15 cellijnen, waaronder 4 medicijnresistente lijnen, met IC50 variërend van 0,04 tot 1,155 μM.
In vivo	Voreloxin (50 mg/kg i.p.) toont potente in vivo antitumoractiviteit bij muizen geïmplanteerd met P388 leukemiecellen. Voreloxin (25 mg/kg i.v.) toont een sterke tumorremming in 10 van de 11 solide tumor (borst, eierstokken, darm, long, maag en melanoom) xenograftmodellen, 2 hematologische tumor xenograftmodellen, 3 multiresistente tumormodellen en 3 murine syngeneic tumormodellen (Colon 26, Lewis Longcarcinoom, M5076 Ovarium Sarcoom).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056007/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18931998/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02658487	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Myeloid Leukemia Arising From Previous Myelodysplastic Syndrome\|Acute Myeloid Leukemia With Multilineage Dysplasia\|Myeloid Sarcoma\|Secondary Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Myelodysplastic Syndrome	Vanderbilt-Ingram Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	March 2016	Phase 2
NCT01913951	Completed	Myelodysplastic Syndromes	Washington University School of Medicine\|Sunesis Pharmaceuticals	November 22 2013	Phase 1
NCT01980056	Completed	Myelodysplastic Syndrome	Weill Medical College of Cornell University\|Sunesis Pharmaceuticals	October 25 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01893320	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Sunesis Pharmaceuticals	July 18 2013	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):