Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.73%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.73

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige FAAH Inhibitoren	Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	338.4	Formule	C₂₀H₂₂N₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	546141-08-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
In vitro	URB597 bindt in de hydrofobe pocket en katalytische kern van FAAH die de actieve site residuen verbindt met het membraanoppervlak van FAAH. Deze verbinding remt de FAAH-activiteit in humane levermicrosomen met een IC50 van 3 nM. Het vermindert de expressie van de LPS-geïnduceerde enzymen cyclo-oxygenase 2 (COX-2) en induceerbaar stikstofoxidesynthase (iNOS; NOS2) in primaire rat microgliale cellen, met een gelijktijdige vermindering van de afgifte van de ontstekingsmediatoren prostaglandine E2 (PGE2) en (NO) stikstofoxide. Deze chemische stof veroorzaakt Ca₂₊ influx in HEK293-F cellen die transiënt menselijk of rat TRPA1-gen tot expressie brengen. Het activeert ook Ca₂₊ influx in rat DRG neuronen die TRPA1-kanalen tot expressie brengen.
In vivo	URB597 remt [³H]anandamide hydrolyse in rattenhersenenmembranen met een parallelle toename van anandamide-, OEA- en PEA-gehalte in de hersenen door remming van FAAH. Deze verbinding versterkt het door ethanolamide geïnduceerde hypothermie-effect door remming van FAAH. Wanneer het intraperitoneaal wordt toegediend (0,3 mg/kg), vermindert het allodynie en hyperalgesie door cannabinoïde CB1- en CB2-receptor-gemedieerde analgesie bij ratten met inflammatoire pijn. Deze chemische stof vermindert de afname van gewichtstoename en sucrose-inname, veroorzaakt door chronische milde stress bij ratten, door remming van de hersen-FAAH-activiteit. Het zou de meeste depressieve-achtige symptomen, veroorzaakt door adolescent THC-blootstelling bij vrouwelijke ratten, kunnen omkeren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

URB597 FAAH remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 338.4