uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

JNJ-1661010 FAAH remmer

Name: JNJ-1661010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2828
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2828

JNJ-1661010 (Takeda-25) is een krachtige en selectieve FAAH-remmer met een IC50 van 10 nM (rat) en 12 nM (mens), en vertoont een >100-voudige selectiviteit voor FAAH-1 vergeleken met FAAH-2.

JNJ-1661010 FAAH remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 365.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.70%

99.70

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige FAAH Inhibitoren	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	365.45	Formule	C₁₉H₁₉N₅OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	681136-29-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Takeda-25			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (13.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
In vitro	FAAH voorge cubeeerd met JNJ-1661010 suggereert een trage reversibiliteit van de interactie tussen deze verbinding en de actieve site, die versneld wordt bij hogere temperaturen. Deze verbinding is een covalente, mechanisme-gebaseerde substraatremmer zoals onderzocht door LC-ESI-MS. Het bindt met de fenylthiadiazool in de hydrofobe tunnel en de fenylureum in de hydrofiele pocket van FAAH.
In vivo	JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) remt FAAH met ten minste 85% tot 4 uur na dosering, resulterend in accumulatie van lipide-ethanolamiden in de hersenen van ratten. Deze verbinding keert de tactiele allodynie dosisafhankelijk om met een maximale werkzaamheid van ongeveer 90% op 30 min na dosering in zowel muizen met milde thermische letsels (MTI) als in een ratmodel. Het (20 mg/kg) keert de tactiele allodynie met 60,8% om op 30 min in het rattenmodel voor spinale zenuwligatieletsels. Deze chemische stof (50 mg/kg i.p.) vertoont een significante vermindering van de hyperalgesie op 30 min na dosering in het rattenmodel voor inflammatoire pijn door carrageen. Ratten gedoseerd met deze verbinding (20 mg/kg i.p.) hebben een plasma Cmax van 26,9 M op de Tmax van 0,75 uur en een Cmax in de hersenen van 6,04 M op de Tmax van 2 uur. Het (20 mg/kg i.p.) remt hersen-FAAH en verhoogt het AEA-niveau in hersenweefsel bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):