uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8038
| Gerelateerde doelwitten | HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overige PARP Inhibitoren | XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib A-966492 Stenoparib (E7449) |
| Moleculair gewicht | 279.29 | Formule | C17H13NO3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1048371-03-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=CC3=C2C=CNC3=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(200.5 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
The most selective PARP2 inhibitor available to date.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
PARP2
0.3 μM
PARP1
8.0 μM
|
| In vitro |
UPF 1069 is een selectieve PARP2-remmer met een IC50 van 0,3 μM, terwijl het PARP1 remt met een IC50 van 8 μM.
|
| In vivo |
In organotypische hippocampale coupes veroorzaakt PARP-2-remming met UPF-1069 (0,01-1 mM) een concentratieafhankelijke verergering (tot 155%) van zuurstof-glucose deprivatie (OGD)-geïnduceerde CA1 piramidale celdood. Hogere concentraties, die inwerken op zowel PARP-1 als PARP-2, hebben geen effect op OGD-letsel. In muizen gemengde corticale cellen die zijn blootgesteld aan OGD, vermindert UPF-1069 (1-10 mM) de post-ischemische schade aanzienlijk.
|
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.