uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

UM-164 Src remmer

Name: UM-164
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8706
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S8706

UM-164 is een zeer krachtige, duale c-Src/p38-remmer van c-Src met een bindingsconstante Kd van 2,7 nM voor c-Src en deze verbinding remt zowel p38 als p38 .

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 640.68

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S870601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.12%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.12

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige Src Inhibitoren	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	640.68	Formule	C₃₀H₃₁F₃N₈O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	903564-48-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (156.08 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMS0 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p38α p38β c-Src (Cell-free assay) 2.7 nM(Kd)
In vitro	UM-164 bindt de inactieve kinaseconformatie van c-Src. Deze verbinding verandert de cellocalisatie van c-Src in TNBC (anti-triple-negatieve borstkanker) cellen. Het heeft een krachtige antiproliferatieve activiteit (gemiddelde GI50 = 160 nmol/L) in alle geteste TNBC-cellijnen. Deze chemische stof is een krachtige remmer van p38 en p38 . p38 MAPK-fosforylering is volledig afwezig in SUM 149-cellen behandeld met 50 nmol/L van deze verbinding. Het kan zowel de celmotiliteit als de invasie van MDA-MB 231- en SUM 149-cellijnen onderdrukken met een IC50 = 50 nmol/L. FAK-fosforylering wordt door deze chemische stof geremd in SUM 149-cellen. Het vermindert ook efficiënt de activering van EGFR (op zowel Tyr-845 als Tyr-1068), AKT en ERK1/2, die allemaal geen directe doelen van deze verbinding zijn..
In vivo	In xenograftmodellen van TNBC (anti-triple-negatieve borstkanker) leidt UM-164 tot een significante afname van tumorgroei vergeleken met controles, met beperkte in vivo toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154914/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):