uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8320
| Gerelateerde doelwitten | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
|---|---|
| Overige Wnt/beta-catenin Inhibitoren | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 |
| Moleculair gewicht | 286.29 | Formule | C14H14N4O3 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 909089-13-0 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=COC(=C1)C2=CC(=NO2)C(=O)NCCCN3C=CN=C3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(199.09 mM)
Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay) |
|---|---|
| In vitro |
SKL2001 reguleerde de β-catenine responsieve transcriptie opwaarts door het intracellulaire β-catenine eiwitniveau te verhogen en remde de fosforylering van β-catenine bij residuen Ser33/37/Thr41 en Ser45, wat het zou markeren voor proteasomale afbraak, zonder de CK1 en GSK-3β enzymactiviteiten te beïnvloeden. Deze verbinding verstoorde de Axin/β-catenine interactie, wat een cruciale stap is voor CK1- en GSK-3β-gemedieerde fosforylering van β-catenine bij Ser33/37/Thr41 en Ser45. De behandeling van mesenchymale stamcellen met deze chemische stof bevorderde osteoblastogenese en onderdrukte adipocytendifferentiatie, beide vergezeld van de activering van de Wnt/β-catenine pathway. Het beïnvloedde noch NF-κB noch p53 reporteractiviteit en remt β-catenine fosforylering zonder de GSK-3β activiteit te beïnvloeden.
|
Referenties |
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | β-catenin PPARγ / C/EBPα |
|
21826110 |
| Immunofluorescence | β-catenin |
|
21826110 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.