PKA remmers/activatoren (PKA Inhibitors/Activators)

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (14)
• Activators (3)
• Agonist (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S7858	Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium	Bucladesine natrium is een celpermeabele PKA-activator door de werking van endogeen cAMP na te bootsen. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) is ook een fosfodiësterase (PDE)-remmer.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00735-4 Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184 Nat Commun, 2025, 16(1):6151
S7857	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt is een celpermeabel analoog van cAMP dat cyclisch-AMP-afhankelijke proteïnekinase activeert met een Ka-waarde van 0,05 μM; en een PKA-activator.	Nat Cell Biol, 2025, NONE Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):336 Elife, 2024, 13RP97507
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, enz. Fase 3.	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1582	H-89 Dihydrochloride	H 89 2HCl is een krachtige PKA-remmer met een Ki van 48 nM in een celvrije test, 10-voudig selectiever voor PKA dan PKG, 500-voudig grotere selectiviteit dan PKC, MLCK, calmodulinekinase II en caseïnekinase I/II. H 89 2HCl induceert autophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):7115 Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
E4790	H-89	H-89 is een krachtige en selectieve remmer van cyclisch AMP-afhankelijke proteïnekinase (proteïnekinase A) met IC50-waarden van 48 nM en heeft een zwakke remming tegen PKG, PKC, caseïnekinase en andere kinasen.	Nat Commun, 2025, 16(1):7898 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):200 Sci Adv, 2025, 11(23):eadt3552
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calciumzout) is een celpermeabel analoog van cyclisch AMP. Het dient als een krachtige activator van protein kinase A (PKA) en bootst de effecten van endogeen cAMP na. Het remt ook de phosphodiesterase (PDE) activiteit, met het potentieel om congestief hartfalen, wondgenezing en ontsteking te behandelen.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24) is een krachtige, competitieve en synthetische peptide-remmer van PKA (cAMP-afhankelijke proteïnekinase), met een Ki van 2,3 nM. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar hormonale regulatie van het cAMP-afhankelijke proteïnekinase.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride, een potente, cel-permeabele, omkeerbare, ATP-competitieve niet-selectieve antagonist van verschillende kinasen, werkt tegen cAMP-afhankelijke proteïne kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), caseïne kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) en myosine lichte keten kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), en remt ook Proteïne Kinase C (PKC) en caseïne kinase I (CK1) met Ki-waarden van respectievelijk 47 µM en 80 µM.
S1113	GSK690693	GSK690693 is een pan-Akt remmer die zich richt op Akt1/2/3 met een IC50 van 2 nM/13 nM/9 nM in celvrije assays, en is ook gevoelig voor de AGC kinase familie: PKA, PrkX en PKC isozymen. GSK690693 remt ook krachtig AMPK en DAPK3 uit de CAMK familie met een IC50 van respectievelijk 50 nM en 81 nM. GSK690693 beïnvloedt de activiteit van Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1), remt krachtig STING-dependent IRF3 activering. Fase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Fasudil HCl, een krachtige en selectieve remmer van Rho kinase, vertoont een minder potente remming van PKA, PKG, PKC en MLCK met een Ki van respectievelijk 1,6, 1,6, 3,3 en 36 μM in celvrije assays. Fasudil is ook een calciumkanaalblokker.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
1 2