Home GPCR & G Protein Opioid Receptor

Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S2722 JTC-801 JTC-801 is een selectieve opioïde receptor-achtige1 (ORL1) receptor antagonist met een IC50 van 94 nM, die de receptoren δ, κ en μ zwak remt.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
Verified customer review of JTC-801
S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 hydrochloride) is een selectieve μ-opioid receptor agonist opioïde met een Ki van 3,3 nM, 15-voudig en 350-voudig selectiever dan het δ-subtype en het κ-subtype van de Opioid Receptor, gebruikt tegen diarree als gevolg van gastro-enteritis of inflammatoire darmziekte.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
Verified customer review of Loperamide HCl
S2322 (+)-Matrine Matrine((+)-Matrine) is een alkaloïde dat voorkomt in planten van de Sophora-familie en verschillende farmacologische effecten heeft, waaronder antikankereffecten en werking als een kappa Opioid Receptor-agonist.
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
J Vet Res, 2024, 68(1):35-44
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) is een krachtige, relatief niet-selectieve opioïde antagonist met Ki-waarden van 0,77, 4,4 en 40 nM voor respectievelijk de μ-, δ- en κ-opioïde receptoren, met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïne-gekoppelde receptoren.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan) is een perifeer werkende enkephalinase-remmer met een IC50 van 4,5 ","M.
S0009 Asimadoline hydrochloride Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) is een oraal actieve, selectieve en perifeer actieve κ-opioïde agonist met IC50's van 5,6 nM (cavia) en 1,2 nM (humaan recombinant).
E0472 BMS-986122 BMS-986122 is een selectieve, potente positieve allosterische modulator van de mu-opioïde receptor (µ-OR), toont potentiatie van orthosterische agonist-gemedieerde β-arrestine rekrutering, adenylylcyclase inhibitie en G Protein activatie, en potentiëert DAMGO-gemedieerde [35S]GTPγS binding in muizenhersenvliezen.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736) is een krachtige, relatief niet-selectieve opioid-antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 0,77, 4,4 en 40 nM voor de μ-, δ- en κ-opioidreceptoren, met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïnegekoppelde receptoren.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) is een krachtige, oraal biologisch beschikbare, centraal doordringende antagonist van de kappa opioid receptor met een Ki van 0,807 nM. Het vertoont een antidepressief effect met het potentieel om een ernstige depressieve stoornis (MDD) te behandelen.
S5507 Trimebutine maleate Trimebutine maleate is de maleaatzoutvorm van trimebutine, een spasmolytisch middel dat de motiliteit van darmen en dikke darm reguleert en buikpijn verlicht met antimuscarinische en zwakke mu Opioid Receptor agonist effecten.