uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

LFM-A13 BTK remmer

Name: LFM-A13
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7734
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S7734

LFM-A13 is een specifieke Bruton's tyrosinekinase (BTK) remmer met een IC50 van 2,5 μM, en een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere proteïnekinasen waaronder JAK1, JAK2, HCK, EGFR, en IRK.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 360

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S773401 DMSO]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195) Pirtobrutinib (LOXO-305)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
Sf21 cells	Function assay			Inhibition of xenopus recombinant Plx1 expressed in Sf21 cells by measuring autophosphorylation by 15-mins kinase assay, IC50=10.3 μM
U373 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human U373 cells at 100 uM
BT20 cells	Function assay	100 μM		Induction of aberrant monopolar and multipolar spindle formation in human BT20 cells assessed as at 100 uM
PTK1 cells	Proliferation assay	1 mM	50 mins	Antiproliferative activity against prometaphase PTK1 cells assessed as complete arrest at 1 mM within 50 mins
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	360	Formule	C₁₁H₈Br₂N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	244240-24-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=C(C=CC(=C1)Br)Br)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (200.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (cell-free assay) 1.4 μM(Ki)
In vitro	In BCL-1-cellen, NALM-6-cellen of normale BALB/c-splenocyten remt LFM-A13 de enzymatische activiteit van BTK in BCL-1-cellen zonder de BTK-eiwitexpressieniveaus te beïnvloeden In menselijke neutrofielen vermindert deze verbinding de tyrosylfosforylering geïnduceerd door fMet-Leu-Phe en remt het de productie van superoxide-anionen en de stimulatie van adhesie, chemotaxis en fosfolipase D-activiteit.
In vivo	Bij BALB/c-muizen met BCL-1-leukemie verlengt de combinatie van LFM-A13 (50 mg/kg/dag i.p.) en de standaard drievoudige medicatie VPL de mediane overlevingstijd. Bij SCID-rab-muizen met primair myeloom remt deze verbinding de osteoclastactiviteit, voorkomt het door myeloom geïnduceerde botresorptie en onderdrukt het de myeloomgroei.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):