LFM-A13

Catalogusnr.S7734 Batch:S773401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule
C11H8Br2N2O2
 
Molecuulgewicht 360 CAS-nr. 244240-24-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (200.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving LFM-A13 is een specifieke Bruton's tyrosinekinase (BTK) remmer met een IC50 van 2,5 μM, en een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere proteïnekinasen waaronder JAK1, JAK2, HCK, EGFR, en IRK.
Doelen
BTK
(cell-free assay)
1.4 μM(Ki)
In vitro

In BCL-1-cellen, NALM-6-cellen of normale BALB/c-splenocyten remt LFM-A13 de enzymatische activiteit van BTK in BCL-1-cellen zonder de BTK-eiwitexpressieniveaus te beïnvloeden In menselijke neutrofielen vermindert deze verbinding de tyrosylfosforylering geïnduceerd door fMet-Leu-Phe en remt het de productie van superoxide-anionen en de stimulatie van adhesie, chemotaxis en fosfolipase D-activiteit.

In Vivo

Bij BALB/c-muizen met BCL-1-leukemie verlengt de combinatie van LFM-A13 (50 mg/kg/dag i.p.) en de standaard drievoudige medicatie VPL de mediane overlevingstijd. Bij SCID-rab-muizen met primair myeloom remt deze verbinding de osteoclastactiviteit, voorkomt het door myeloom geïnduceerde botresorptie en onderdrukt het de myeloomgroei.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia

  • Doseringen

    50 mg/kg/day, twice daily

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Klantproductvalidatie

Cell-free kinase assay of IFN-gR2 phosphorylation at Y289 by constitutively active BTK with or without BTK inhibitor LFM-A13 (100 mM). WCL, whole-cell lysate; DIC, differential interference contrast microscopy.

Gegevens van [ , , Cell, 2018, 175(5):1336-1351 ]

Crosslinking FcγRIIB triggers apoptosis through Btk and p38 MAPK in human B cells. a Purified naïve, memory B cells and PCs (105/ml) from seven donors were each treated with 10 μg/ml of ICs in the presence of either 2 μM of LFM-A13 or 10 nM of ibrutinib for 24 h. Apoptotic cells were determined by Annexin V staining (Biolegend) using flow cytometry. The asterisks indicate that the differences between the groups compared are statistically significant (P < 0.05).

Gegevens van [ , , J Biomed Sci, 2015, 22:87. ]

Sellecks LFM-A13 Is geciteerd door 6 Publicaties

Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
CD81 knockout promotes chemosensitivity and disrupts in vivo homing and engraftment in acute lymphoblastic leukemia [ Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405] PubMed: 32926125
The cardenolides ouabain and reevesioside A promote FGF2 secretion and subsequent FGFR1 phosphorylation via converged ERK1/2 activation. [ Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741] PubMed: 31812679
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710
Phosphorylation-Mediated IFN-γR2 Membrane Translocation Is Required to Activate Macrophage Innate Response [Xu X, et al. Cell, 2018, 175(5):1336-1351] PubMed: 30318148
FcγRIIB mediates antigen-independent inhibition on human B lymphocytes through Btk and p38 MAPK [Tzeng SJ, et al. J Biomed Sci, 2015, 10.1186/s12929-015-0200-9] PubMed: 26475492

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.