uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

I-CBP112 p300/CBP remmer

Name: I-CBP112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6758
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S6758

I-CBP112 is een potente en selectieve CBP/p300-remmer met een dissociatieconstante (KD) van respectievelijk 151 ± 6 nM en 167 ± 8 nM voor CBP en p300.

I-CBP112 p300/CBP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 468.59

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.33%

99.33

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overige p300/CBP Inhibitoren	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 Anacardic Acid CPI-637 E7386 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	468.59	Formule	C₂₇H₃₆N₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1640282-31-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCOC2=C(C1)C=C(C=C2OCC3CCCN(C3)C)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 151 nM(Kd) p300 (Cell-free assay) 167 nM(Kd)
In vitro	Blootstelling van menselijke en muizen leukemische cellijnen aan I-CBP112 resulteerde in aanzienlijk verminderde kolonieformatie en induceerde cellulaire differentiatie zonder significante cytotoxiciteit. Deze verbinding verminderde significant het leukemie-initiërende potentieel van MLL-AF9+ AML-cellen op een dosisafhankelijke manier in vitro en in vivo. Het is een acetyl-lysine-competitieve remmer die H3K56ac verdringt van de CBP-bindingsplaats met een IC50-waarde van 170 nM.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):