Name: Varlitinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2755
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.75%

98.75

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overige EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	466.94	Formule	C₂₂H₁₉ClN₆O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	845272-21-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ARRY334543			Smiles	CC1COC(=N1)NC2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=NC=CS5)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL (12.84 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.35mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.66mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ErbB2 (Cell-free assay) 2 nM ErbB1 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	ARRY334543 gedraagt zich als een omkeerbare ATP-competitieve remmer met nanomolaire potentie (Kⁱ=1 nM), zowel in vitro als in celgebaseerde proliferatietesten met A431- en BT-474-cellen. ARRY334543 is een AKT-pathway-remmer in cellen die actieve ErbB-2-receptoren bevatten. ARRY334543 onderdrukt ErbB-2- en ErbB-1-fosforylering in menselijke kankercellen, zoals BT-474 met een IC50 van 43 nM) en A431 met een IC50 van 36 nM), die respectievelijk ErbB-2 en ErbB-1 overexpressen.
In vivo	Bij orale toediening voorkomt ARRY334543 de groei van menselijke tumorxenografts die ErbB-1 (A431) of ErbB-2 (MDA-MB-453) overexpressen op een dosisafhankelijke manier. In muizenxenograftmodellen die de EGFR overexpresserende tumorlijn A431 gebruiken, toont ARRY334543 een significante dosisgerelateerde preventie van tumorgroei bij orale toediening, BID, gedurende 21 dagen. ARRY334543 heeft zeer goede in vivo en in vitro PK/ADME-eigenschappen en heeft uitstekende activiteit getoond in talrijke muizentumorxenograftmodellen, waaronder epidermoïde (A431), borst (BT-474, MDA-MB-453), niet-kleincellige long (H1650, A549, 292), colorectale (Lovo, HT-29) en maag (N87) carcinoommodellen. In het BT-474-model toont ARRY334543 een significante dosisgerelateerde tumorgoei-inhibitie (69% bij 100 mg/kg/dag en 98% bij 200 mg/kg/dag) met significante regressies bij beide doseringsniveaus. Uitstekende enkelvoudige activiteit voor ARRY334543 in het SK-OV-3 ovariumcarcinoom xenograftmodel, evenals additieve activiteit aan trastuzumab in SK-OV-3, BT-474 en NCI-N87 modellen, is aangetoond. In het BT-474-model vertoont ARRY334543 uitstekende additieve activiteit en verdraagbaarheid met docetaxel.
Referenties	[1] http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.604.3410&rep=rep1&type=pdf [2] http://63.251.142.244/_documents/Publication/PubAttachment127.pdf

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03231176	Completed	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 19 2017	Phase 2
NCT03368846	Completed	Healthy Volunteers	ASLAN Pharmaceuticals	November 23 2017	Phase 1
NCT02992340	Terminated	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 13 2016	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Varlitinib EGFR remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 466.94