uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ambroxol HCl Sodium Channel remmer

Name: Ambroxol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3064
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S3064

Ambroxol HCl is een krachtige remmer van de neuronale Na+ channels, remt TTX-resistente Na+-stromen met een IC50 van 35,2 μM en 22,5 μM voor tonische en fasische blokkade, remt TTX-gevoelige Na+-stromen met een IC50 van 100 μM. Fase 3.

Ambroxol HCl Sodium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 414.56

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	414.56	Formule	C₁₃H₁₈Br₂N_2O.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	23828-92-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 6 mg/mL (14.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 35.2 μM-22.5 μM
In vitro	Ambroxol remt Na+ channels in sensorische neuronen. De potentie voor tonische blokkering van TTX-r kanalen is relatief hoog. Ambroxol beïnvloedt de Na+ stroomkinetiek van TTX-r en TTX-s kanalen verschillend. In CNaIIA-cellen gedraagt de verbinding zich als een geladen lokaal anestheticum: de blokkering is afhankelijk van het aantal stimuli en neemt toe met hogere frequenties in een reeks depolariserende stimuli. In CNaIIA-cellen remt ambroxol geïnactiveerde kanalen 5,5 keer potenter dan rustende kanalen. De overeenkomstige factor voor TTX-r kanalen is slechts 3,3. Ambroxol remt de afgifte van histamine, leukotriënen en cytokines uit menselijke leukocyten en mestcellen.
In vivo	Ambroxol remde de histaminerelease met meer dan 50% uit menselijke adenoïde mestcellen (1000 microM ambroxol) en huidmestcellen (100 microM ambroxol) gestimuleerd door respectievelijk Con A en compound 48/80. Ambroxol (100 microM) remde opvallend de anti-IgE geïnduceerde release van zowel histamine, LTC4, IL-4 en IL-13 uit basofielen en verminderde zowel histamine als LTB4 release geïnduceerd door C5a of Zymosan in monocyten. Het medicijn verminderde ook de LTB4 en superoxide-anionproductie in granulocyten gestimuleerd door zymosan of fMLP.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12181417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10202994/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04405596	Not yet recruiting	Lewy Body Disease	Lawson Health Research Institute	January 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT05778617	Not yet recruiting	Parkinson Disease	University College London	September 2023	Phase 3
NCT05558878	Not yet recruiting	Diabetic Neuropathy Peripheral	Ain Shams University	October 1 2022	Not Applicable
NCT05287503	Active not recruiting	Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|University of Campania Luigi Vanvitelli	February 15 2022	Phase 2
NCT04388969	Recruiting	Gaucher Disease\|Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Shaare Zedek Medical Center	May 6 2020	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):