uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

A-803467 Sodium Channel remmer

Name: A-803467
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2785
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S2785

A-803467 is een selectieve Na_V1.8 kanaal blokker met een IC50 van 8 nM, blokkeert tetrodotoxine-resistente stromen, en vertoont >100-voudige selectiviteit tegen humane Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5, en Na_V1.7.

A-803467 Sodium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 357.79

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S278501 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.45%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.45

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	357.79	Formule	C₁₉H₁₆ClNO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	944261-79-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (201.23 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (13.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	The 1st small-molecule blocker of sodium channels showing both high potency and significant subtype-selectivity among the sodium channel family.
Targets/IC₅₀/Ki	Na(V1.8) channel 8 nM
In vitro	A-803467 blokkeert potent recombinante menselijke of rat Na_V1.8 kanalen met een IC50 van respectievelijk 8 nM en 45 nM, bij een membraanpotentiaal van -40 mV. In rusttoestand blokkeert deze verbinding ook potent menselijke NaV1.8 kanalen met een IC50 van 79 nM. Het blokkeert tetrodotoxine-resistente (TTX-R) stromen in neuronen van het dorsale wortelganglion van ratten op een concentratie-afhankelijke manier met een IC50 van 140 nM, potenter vergeleken met zowel mexiletine als lamotrigine met een IC50 van >30 μM. Deze chemische stof vertoont een 300- tot 1.000-voudig hogere selectiviteit voor hNa_V1.8 ten opzichte van hNa_V1.2, hNa_V1.3, hNa_V1.5, en hNa_V1.7 kanalen met een IC50 van respectievelijk 7,38 μM, 2,45 μM, 7,34 μM, en 6,74 μM. Het vertoont geen significante activiteit tegen andere kanalen en receptoren die tot expressie komen in perifere sensorische neuronen, waaronder TRPV1, P2X_2/3, Ca_V2.2 en KCNQ2/3 kanalen met een IC50 >10 μM. Deze verbinding vertoont ook geen of zwakke activiteit tegen een breed screeningspanel van celoppervlakreceptoren, ionkanalen en enzymen met een IC50 van >2 μM. Het remt bij 0,3 μM maar niet bij 0,1 μM significant de generatie van spontane en elektrisch opgewekte actiepotentialen.
In vivo	In overeenstemming met de effecten op de elektrogeneratie van neuronale actiepotentialen in vitro, vermindert systemische toediening van A-803467 (20 mg/kg, i.v.) aan ratten met een ligatie van de spinale zenuw, zowel spontane als door von Frey-haar opgewekte afvuring van wijd-dynamische-bereikneuronen in de spinale dorsale hoorn significant met respectievelijk 66% en 53%, vergeleken met de basislijnniveaus. Toediening van deze verbinding vermindert ook dosisafhankelijk mechanische allodynie in een verscheidenheid aan rattenpijnmodellen, waaronder spinale zenuwligatie (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), heupzenuwletsel (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), capsaïcine-geïnduceerde secundaire mechanische allodynie (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.), en thermische hyperalgesie na intraplantaire injectie met complete Freund's adjuvans (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). Deze chemische stof is inactief tegen formaline-geïnduceerde nociceptie en acute thermische en postoperatieve pijn, evenals in een chemotherapie-geïnduceerd pijnmodel (vincristine).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	HERC2 / USP33 / USP20		24855649

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):