uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Hydrocortisone (Cortisol) Glucocorticoid Receptor agonist

Cat.Nr.S1696

Hydrocortison is een steroïdhormoon of glucocorticoïde dat door de bijnier wordt geproduceerd.
Hydrocortisone (Cortisol) Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 362.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
mouse RAW264.7 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma induced NO production after 24 hrs by Griess reaction, IC50=0.061 μM 21361338
mouse L929 cells Growth inhibition assay 6 days Growth inhibition of mouse L929 cells after 6 days 926113
RAW264.7 Antiinflammatory assay Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production by MTT assay, IC50 = 40.64 μM. 20879743
RAW264.7 Function assay 24 hrs Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reaction based spectrophotometry, IC50 = 40.64 μM. 21807513
RAW264.7 Function assay 24 hrs Inhibition of LPS-induced NO production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reaction, IC50 = 40.64 μM. 23067550
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50 = 43.8 μM. 23755850
L929 Function assay 20 hrs Displacement of 1 x 10'-8 M of [1,2,3-3H]-triamcinolone acetonide from glucocorticoid receptor in soluble fraction of mouse L929 cells after 20 hrs, Kd = 0.043 μM. 926113
HEK293 Function assay Inhibition of MR-mediated transactivation of galactosidase reporter gene in HEK293 cells expressing 11betaHSD1 16759088
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL-10 production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL-6 production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL1-beta production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of TNFalpha production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by Griess reaction method relative to control 21384845
neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in TNF-alpha level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in IL-6 level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in IL-1beta level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs relative to vehicle-treated control 25515561
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in cleaved caspase 3 level at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in p53 expression at 20 uM after 36 hrs by propidium iodide staining based FACS analysis 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increased Bax expression at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
B16F10 Antitumor activity assay 6.11 mg/kg Antitumor activity against mouse B16F10 cells xenografted in C57BL/J mouse assessed as inhibition of tumor growth at 6.11 mg/kg, ip 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in cytochrome C level at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 362.46 Formule

C21H30O5

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 50-23-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 10483 Smiles CC12CCC(=O)C=C1CCC3C2C(CC4(C3CCC4(C(=O)CO)O)C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Hydrocortisone voorkomt afbraak van de endotheelbarrière als reactie op pro-inflammatoire stimuli (TNF-alfa toediening) in de humane hersenmicrovasculaire endotheelcellijn hCMEC/D3, wat aantoonbaar deels gebaseerd kan zijn op het handhaven van occludineniveaus.

Dendritische cellen (DC's) behandeld met deze verbinding vertonen een verminderde expressie van MHC II-moleculen, het co-stimulerende molecuul CD86 en de DC-specifieke marker CD83, evenals een sterk verminderde IL-12-secretie. Het remt de productie van IFN-gamma, maar induceert een verhoogde afgifte van IL-4 en geen verandering in IL-5. Deze chemische stof vermindert T-celproliferatie in dendritische cellen.

Het voorkomt TNF-alfa-geïnduceerde ernstige afbraak van de glycocalyx, verhoogde coronaire weerstand, verhoogde vasculaire lekkage en permeabiliteit voor hydroxyethylzetmeel en veroorzaakte mestceldegranulatie in geïsoleerde cavia-harten.

Deze verbinding vermindert postischemische oxidatieve stress, perfusiedruk en transsudaatvorming in geïsoleerde cavia-harten. Het remt postischemische afstoting van syndecan-1, heparansulfaat en hyaluronan, evenals afgifte van histamine uit residente mestcellen.

Het verhoogt de niveaus van IL-4-geïnduceerde kiembaan C epsilon transcripten met een factor twee en levert het signaal dat nodig is voor transcriptie van volwassen C epsilon mRNA. Deze chemische stof induceert S mu-S epsilon deletionele switchrecombinatie in IL-4-behandelde B-cellen en ondersteunt een model van sequentiële isotypenwisseling van IgM naar IgE via IgG4.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8409416/

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot parkin / AIMP2 CREB
S1696-WB1
28366931
Immunofluorescence Glut2
S1696-IF1
29717618
Growth inhibition assay Cell viability
S1696-viability1
22829975

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05741762 Active not recruiting
Critical Illness|Adrenal Insufficiency|Septic Shock
Dr Adnan Agha|United Arab Emirates University
January 31 2023 --
NCT05607901 Recruiting
Dermatologic Disease
Tanta University
October 28 2022 Phase 2
NCT05324618 Completed
Atopic|Dermatitis
Ain Shams University|National Hepatology & Tropical Medicine Research Institute
May 15 2022 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.