uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AL082D06 Glucocorticoid Receptor antagonist

Cat.Nr.S6608

AL082D06 is een niet-steroïde glucocorticoïdreceptor (GR)-antagonist zonder detecteerbare bindingsaffiniteit voor de sterk verwante receptoren voor mineralocorticoïden, androgenen, oestrogenen en progestagenen.
AL082D06 Glucocorticoid Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 409.91

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S660801 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.62%
99.62

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 409.91 Formule

C23H24ClN3O2

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 256925-03-8 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)N(C)C)C3=C(C=CC(=C3)[N+](=O)[O-])Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (24.39 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
210 nM(Ki)
In vitro

D06 kan de steroïde-gemedieerde inductie van glutamine synthetase RNA in MG63-cellen en TAT-enzym in menselijke huidfibroblasten antagoneren. Het kan zowel transcriptionele activering als repressie door de receptor remmen in een verscheidenheid aan celtypen op een verscheidenheid aan genen. D06 blokkeert gedeeltelijk de translocatie van de glucocorticoïdreceptor (GR) naar de kern, en blokkeert volledig de DNA-binding door de receptor.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.