Name: Cryptotanshinone (Tanshinone C)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2285
Rating: 5 (71 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.75%

99.75

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overige STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
KB-3-1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against drug-sensitive human KB-3-1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=6.9μM	11720520
KBV1	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against multidrug-resistant human KBV1 cells after 48 hrs by MTS/PMS assay, IC50=7.5μM	11720520
OVCAR-3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human OVCAR-3 cells by MTT assay, CD50=9.12μM	16038550
HeLa	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay, CD50=17.2μM	16038550
HepG2	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay, CD50=29.7μM	16038550
Hep3B	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human Hep3B cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.36μM	17583950
AGS	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1 activation in human AGS cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=1.58μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under hypoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=10.2μM	17583950
AGS	Function assay		24 hrs	Viability of human AGS cells under normoxic conditions after 24 hrs by MTT assay, IC50=13.5μM	17583950
THLE3	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human THLE3 cells by MTT assay, EC50=22.9μM	20455578
HepG2	Apoptosis assay			Induction of apoptosis in human HepG2 cells expressing wild type p53 gene assessed as caspase 3 activation	20455578
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=5.8μM	21775156
HCT116	Function assay		24 hrs	Inhibition of STAT3 expressed in human HCT116 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=4.6μM	22650325
BA/F3	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of IL3-stimulated mouse BA/F3 cells after 48 hrs by CellTiter 96 assay, IC50=17.22μM	23957426
U-973	Cell cycle assay	15 to 30 uM	24 hrs	Cell cycle arrest at G1-S phase in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
U-973	Apoptosis assay	15 to 30 uM	24 hrs	Induction of apoptosis in PTPN11 G60R mutant harboring human U-973 cells at 15 to 30 uM after 24 hrs by FACS analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced growth in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 6 uM	14 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+ myeloid progenitor cells from JMML patient at 1.5 to 6 uM after 14 days by inverted microscopic analysis	23957426
PTPN11	Function assay	1.5 to 15 uM	7 days	Inhibition of GM-CSF-induced colony formation in PTPN11 E76K/+/Mxl-Cre+ mouse myeloid progenitor cells at 1.5 to 15 uM after 7 days by inverted microscopic analysis	23957426
HeLa	Growth inhibition assay		24 hrs	Growth inhibition of human HeLa cells after 24 hrs	23957426
Ba/F3	Function assay	30 uM	3 hrs	Inhibition of IL3-induced SHP2-Gab2 interaction in mouse Ba/F3 cells pretreated at 30 uM for 3 hrs prior IL3 stimulation by immunoblotting method	23957426
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	296.36	Formule	C₁₉H₂₀O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	35825-57-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 8 mg/mL (26.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (4.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (HCT-116 cells) 4.6 μM
In vitro	Cryptotanshinone (Tanshinone C), een natuurlijke verbinding geïsoleerd uit de wortels van Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), remt significant de STAT3-afhankelijke luciferase-activiteit, de STAT3 Tyr705-fosforylering en de dimerisatie van STAT3, vergeleken met tanshinone IIA dat geen activiteit vertoont. Bij 7 μM blokkeert het dramatisch de STAT3 Tyr705-fosforylering, maar niet de STAT3 Ser727-fosforylering in DU145-cellen, en remt significant de JAK2-fosforylering met een IC50 van ~5 μM zonder de fosforylering van stroomopwaartse kinasen c-Src en EGFR te beïnvloeden, wat suggereert dat de remming van STAT3 Tyr705-fosforylering te wijten kan zijn aan een direct mechanisme, waarschijnlijk door binding aan het SH2-domein van STAT3. Deze verbinding remt significant de proliferatie van DU145-prostaatKanker-cellen die constitutief actief STAT3 bevatten met een GI50 van 7 μM door de STAT3-activiteit te blokkeren, wat leidt tot de down-regulatie van cyclin D1, Bcl-xL en survivin, en vervolgens de accumulatie in de G0-G1-fase. Het vertoont minder groei-remmend effect op PC3-, LNCaP- en MDA-MB-468-cellen.
Kinase Assay	STAT3-afhankelijke dubbele luciferase-test
Kinase Assay	HCT-116-cellen worden transiënt getransfecteerd met een reporterplasmid dat het STAT3-bindende element bevat voor het reguleren van de luciferase-test. Deze cellen worden gedurende 24 uur behandeld met Cryptotanshinone (Tanshinone C) in een concentratiebereik van 0,2 tot 50 μM. Na behandeling worden de cellen geoogst in 20 μL passieve lysisbuffer en wordt de luciferase-activiteit geëvalueerd met behulp van de Dual Luciferase Reporter Assay kit op een Wallac Victor2. De concentratie van deze verbinding die de luciferase-activiteit met 50% remt, vertegenwoordigt de IC50-waarde.
In vivo	Toediening van Cryptotanshinone (Tanshinone C) vermindert significant het lichaamsgewicht en de voedselinname van ob/ob-muizen (C57BL/6J-Lep^ob) en door dieet geïnduceerde obese (DIO) muizen op een dosisafhankelijke manier. Het veroorzaakt merkbaar minder vet in de vetweefsels, significante verlagingen van serumtriglyceriden- en cholesterolniveaus, en 2,5 tot 3 keer hogere AMPK-activiteit van de skeletspieren dan bij de controlemuizen. Orale toediening van deze verbinding met 600 mg/kg/dag produceert dramatische verlagingen van de bloedglucosespiegels van ob/ob-muizen (C57BL/6J-Lep^ob), db/db-muizen (C57BL/KsJ-Lepr^db) en ZDF-ratten, die optreden na 3 dagen en aanhouden gedurende de gehele monitoringperiode.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK	30986607
Immunofluorescence	p-STAT3 / p-ERK	30986607
Growth inhibition assay	Cell viability	20820782

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I want to use this compound for my mouse in vivo experiment, so how to reconstitute it?

Antwoord:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 2 mg/ml. But after stayed for about 0.5-1 hour, the precipitation went out. So if you are going to use this vehicle, it is recommended to be prepared just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cryptotanshinone (Tanshinone C) STAT remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 296.36