Cryptotanshinone (Tanshinone C)

Catalogusnr.S2285 Batch:S228506

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H20O3
Molecuulgewicht 296.36 CAS-nr. 35825-57-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (33.74 mM)
Ethanol 10 mg/mL (33.74 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Cryptotanshinone (Tanshinone C) is een STAT3-remmer met een IC50 van 4,6 μM in een celvrije test, die de fosforylering van STAT3 Tyr705 sterk remt met een klein effect op STAT3 Ser727, maar geen tegen STAT1 noch STAT5. Het induceert ook ROS-afhankelijke autophagy en mitochondria-gemedieerde apoptosis.
Doelen
STAT3
(HCT-116 cells)
4.6 μM
In vitro Cryptotanshinone (Tanshinone C), een natuurlijke verbinding geïsoleerd uit de wortels van Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), remt significant de STAT3-afhankelijke luciferase-activiteit, de STAT3 Tyr705-fosforylering en de dimerisatie van STAT3, vergeleken met tanshinone IIA dat geen activiteit vertoont. Bij 7 μM blokkeert het dramatisch de STAT3 Tyr705-fosforylering, maar niet de STAT3 Ser727-fosforylering in DU145-cellen, en remt significant de JAK2-fosforylering met een IC50 van ~5 μM zonder de fosforylering van stroomopwaartse kinasen c-Src en EGFR te beïnvloeden, wat suggereert dat de remming van STAT3 Tyr705-fosforylering te wijten kan zijn aan een direct mechanisme, waarschijnlijk door binding aan het SH2-domein van STAT3. Deze verbinding remt significant de proliferatie van DU145-prostaatKanker-cellen die constitutief actief STAT3 bevatten met een GI50 van 7 μM door de STAT3-activiteit te blokkeren, wat leidt tot de down-regulatie van cyclin D1, Bcl-xL en survivin, en vervolgens de accumulatie in de G0-G1-fase. Het vertoont minder groei-remmend effect op PC3-, LNCaP- en MDA-MB-468-cellen.
In Vivo Toediening van Cryptotanshinone (Tanshinone C) vermindert significant het lichaamsgewicht en de voedselinname van ob/ob-muizen (C57BL/6J-Lepob) en door dieet geïnduceerde obese (DIO) muizen op een dosisafhankelijke manier. Het veroorzaakt merkbaar minder vet in de vetweefsels, significante verlagingen van serumtriglyceriden- en cholesterolniveaus, en 2,5 tot 3 keer hogere AMPK-activiteit van de skeletspieren dan bij de controlemuizen. Orale toediening van deze verbinding met 600 mg/kg/dag produceert dramatische verlagingen van de bloedglucosespiegels van ob/ob-muizen (C57BL/6J-Lepob), db/db-muizen (C57BL/KsJ-Leprdb) en ZDF-ratten, die optreden na 3 dagen en aanhouden gedurende de gehele monitoringperiode.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • STAT3-afhankelijke dubbele luciferase-test

    HCT-116-cellen worden transiënt getransfecteerd met een reporterplasmid dat het STAT3-bindende element bevat voor het reguleren van de luciferase-test. Deze cellen worden gedurende 24 uur behandeld met Cryptotanshinone (Tanshinone C) in een concentratiebereik van 0,2 tot 50 μM. Na behandeling worden de cellen geoogst in 20 μL passieve lysisbuffer en wordt de luciferase-activiteit geëvalueerd met behulp van de Dual Luciferase Reporter Assay kit op een Wallac Victor2. De concentratie van deze verbinding die de luciferase-activiteit met 50% remt, vertegenwoordigt de IC50-waarde.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa and HCT-116

  • Concentraties

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • Incubatietijd

    24 or 48 hours

  • Methode

    Cells are exposed to Cryptotanshinone (Tanshinone C) for 24 or 48 hours. For the determination of cell proliferation, the cell proliferation reagent WST-1 is added and WST-1 formazan is quantitatively measured at 450 nm using an ELISA reader.
Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity

  • Doseringen

    ~600 mg/kg/day

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Klantproductvalidatie

(a) Effect on STAT3 DNA binding activity of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone (CTN) and S31-201 in STAT3 mutant cell lines OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2. (b) Effect on cell viability at 48 h of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone and S31-201 in OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2 cells.

Gegevens van [ , , Nat Commun, 2017, 8:14290 ]

After treatment with STAT3 inhibitor cryptotanshinone (crypto; 20 μmol/L) for 48 h, ADSCs were detected for the expression of p-STAT3, STAT3, and exosomal markers. Macrophages were stimulated with exosomes from ADSCs treated with crypto; the expression of Arg-1, p-STAT3, and STAT3 was detected by Western blot

Gegevens van [ , , Diabetes, 2018, 67(2):235-247 ]

Immunoblot analysis of STAT3 in PC3 cells treated or not with cryptotanshinone at the indicated concentration for 30 min or DMSO as a control before incubation in culture medium.

Gegevens van [ , , Cancer Lett, 2018, 416:24-30 ]

(E, F) The mPAC-MIP-RFP cells were infected with Ad-PNM, and treated with cryptotanshinone (CPT; 1 μM), BP-1-102 (10 μM), or DMSO. The percentage of RFP-positive cells among GFP-expressing cells was quantified. *, p < .05 versus DMSO.

Gegevens van [ , , EBioMedicine, 2018, 36:358-366 ]

Sellecks Cryptotanshinone (Tanshinone C) Is geciteerd door 72 Publicaties

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
PEDF peptide plus hyaluronic acid stimulates cartilage regeneration in osteoarthritis via STAT3-mediated chondrogenesis [ Bone Joint Res, 2024, 13(4):137-148] PubMed: 38555936
Revisiting the role of endogenous STAT3 in HPV-positive cervical cancer cells [ J Med Virol, 2023, 95(11):e29230] PubMed: 38009614
Galectin-9 Facilitates Epstein-Barr Virus Latent Infection and Lymphomagenesis in Human B Cells [ Microbiol Spectr, 2023, e0493222.] PubMed: 36622166
Inhibitory Effect and Mechanism of Ursolic Acid on Cisplatin-Induced Resistance and Stemness in Human Lung Cancer A549 Cells [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:1307323] PubMed: 37089712
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
Bile Acid-Microbiome Interaction Promotes Gastric Carcinogenesis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200263] PubMed: 35285172
B7-H4 expression is upregulated by PKCδ activation and contributes to PKCδ-induced cell motility in colorectal cancer [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):147] PubMed: 35410218
The endosomal pH regulator NHE9 is a driver of stemness in glioblastoma [ PNAS Nexus, 2022, 1(1):pgac013] PubMed: 35387234

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.