Name: C188-9 (TTI-101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8605
Rating: 5 (68 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overige STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Y79	Function assay	10 μM			28684419
SK-N-DZ	Function assay	10 μM			28684419
Huh7	Cell viability assay		48 h	IC50=11.27 μM	28533225
PLC/PRF/5	Cell viability assay		48 h	IC50=11.83 μM	28533225
HepG2	Cell viability assay		48 h	IC50=10.19 μM	28533225
SCC-35	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=10.8 ± 0.0 μM	27027445
SCC-61	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=14.8 ±2.9 μM	27027445
UM-SCC-17B	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=0.7 ± 0.6 μM	27027445
HN30	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=4.4 ± 0.1 μM	27027445
A549	Function assay		2.5 h	decreased pSTAT3 levels in a concentration-dependent manner starting at concentrations as low as 3 nM	26410177
Kasumi-1	Function assay			IC50=4.5 μM	21447830
THP-1	Function assay			IC50=4.8 μM	21447830
GDM-1	Function assay			IC50=5.0 μM	21447830
NB-1	Function assay			IC50=8.3 μM	21447830
HL-60	Function assay			IC50=5.3 μM	21447830
KG-1	Function assay			IC50=4.1 μM	21447830
K562	Apoptosis assay			induction of apoptosis with an EC50 of 43.6 μM	21447830
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	471.52	Formule	C₂₇H₂₁NO₅S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	432001-19-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TTI 101			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (199.35 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 180 mg/mL (381.74 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 (Cell-free) 4.7 nM(Kd)
In vitro	C188-9 is een kleinmoleculair remmer van Stat3 dat zich richt op de fosfotyrosyl peptidebindingsplaats binnen het Stat3 Src homologie 2 (SH2) domein met Ki 136 nM. Het remt geen stroomopwaartse Jak- of Src-kinasen.
In vivo	Behandeling van naakte muizen met xenotransplantaten van UM-SCC-17B, een radioresistente HNSCC-lijn, met C188-9, maar niet met C188, voorkwam de groei van tumorxenotransplantaten. Deze verbinding werd goed verdragen bij muizen, vertoonde een goede orale biologische beschikbaarheid en werd geconcentreerd in tumoren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt		24011072
Immunofluorescence	VE-cadherin / β-catenin non-phosphorylated β-Catenin		26948077

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

C188-9 (TTI-101) STAT3-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 471.52