uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Budesonide Glucocorticoid Receptor agonist

Cat.Nr.S1286

Budesonide(Labazenit) is een glucocorticoïd steroïde voor de behandeling van astma, niet-infectieuze rhinitis.
Budesonide Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 430.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 430.53 Formule

C25H34O6

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 51333-22-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Labazenit Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Budesonide remt effectief de productie van eotaxine en RANTES-eiwit, hoewel deze verbinding de expressie van chemokine-mRNA in variabele mate remt in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Het remt zowel RANTES- als eotaxine-promoter-gestuurde reportergenactiviteit in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Deze chemische stof versnelt ook selectief het verval van eotaxine- en MCP-4-mRNA in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Het vermindert tijd- en eiwitsynthese-afhankelijk de VEGF-secretie en VEGF-mRNA-expressie in beide celtypen en deze effecten worden geremd door mifepriston (RU 486), een Glucocorticoid Receptor antagonist, wat suggereert dat deze verbinding de VEGF-secretie en -expressie vermindert via zijn Glucocorticoid Receptor-gemedieerde werking. Het veroorzaakt een dosisafhankelijke, bijna totale, remming van varkensstof-geïnduceerde IL-6- en IL-8-afgifte uit epitheelcellen en LPS-geïnduceerde IL-6- en TNF-alpha uit alveolaire macrofagen.

In vivo

Budesonide voorkomt volledig de verhoogde productie van TNF-alpha, interleukine (IL)-1beta, IL-6 en monocyt chemoattractief proteïne (MCP)-1 na LPS-challenge bij zowel lage (2,5 mg/mL/kg) als hoge (50 mg/mL/kg) concentraties bij ratten. Deze verbinding oefent zijn chemopreventieve effecten uit door groeiremming via Mad2/3 en door apoptose via Bim/Blk en, bij inferentie, caspase-8/9 in A/J-muizen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05341401 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis Chronic
Assiut University
June 2022 Phase 2|Phase 3
NCT05148312 Completed
Pharmacokinetics
Aquilon Pharmaceuticals S.A.
November 12 2021 Phase 1
NCT04342039 Active not recruiting
Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)
January 7 2021 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.