uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1286
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Overige Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Moleculair gewicht | 430.53 | Formule | C25H34O6 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 51333-22-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Budesonide remt effectief de productie van eotaxine en RANTES-eiwit, hoewel deze verbinding de expressie van chemokine-mRNA in variabele mate remt in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Het remt zowel RANTES- als eotaxine-promoter-gestuurde reportergenactiviteit in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Deze chemische stof versnelt ook selectief het verval van eotaxine- en MCP-4-mRNA in de menselijke bronchiale epitheelcellijn BEAS-2B en in primaire menselijke bronchiale epitheelcellen. Het vermindert tijd- en eiwitsynthese-afhankelijk de VEGF-secretie en VEGF-mRNA-expressie in beide celtypen en deze effecten worden geremd door mifepriston (RU 486), een Glucocorticoid Receptor antagonist, wat suggereert dat deze verbinding de VEGF-secretie en -expressie vermindert via zijn Glucocorticoid Receptor-gemedieerde werking. Het veroorzaakt een dosisafhankelijke, bijna totale, remming van varkensstof-geïnduceerde IL-6- en IL-8-afgifte uit epitheelcellen en LPS-geïnduceerde IL-6- en TNF-alpha uit alveolaire macrofagen. |
| In vivo |
Budesonide voorkomt volledig de verhoogde productie van TNF-alpha, interleukine (IL)-1beta, IL-6 en monocyt chemoattractief proteïne (MCP)-1 na LPS-challenge bij zowel lage (2,5 mg/mL/kg) als hoge (50 mg/mL/kg) concentraties bij ratten. Deze verbinding oefent zijn chemopreventieve effecten uit door groeiremming via Mad2/3 en door apoptose via Bim/Blk en, bij inferentie, caspase-8/9 in A/J-muizen. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05341401 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis Chronic |
Assiut University |
June 2022 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05148312 | Completed | Pharmacokinetics |
Aquilon Pharmaceuticals S.A. |
November 12 2021 | Phase 1 |
| NCT04342039 | Active not recruiting | Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure |
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI) |
January 7 2021 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.