| S1351 |
Ivermectin
|
Ivermectin is een glutamaat-gereguleerde chloride channel (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair geneesmiddel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het dengue virus. Deze chemische stof induceert autophagy via de AKT/mTOR signaalroute en mitophagy.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
-
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
|
|
| S1698 |
Torsemide
|
Torsemide (AC-4464, JDL-464) is een pyridylsulfonylureum met een chemische structuur tussen die van traditionele lisdiuretica en Cl- channel blokkers, gebruikt om hypertensie te behandelen.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
|
|
| S0454 |
Adjudin
|
Adjudin (AF-2364), een krachtig mannelijk anticonceptiemiddel, is een krachtige blokker van Cl⁻ channels. Deze verbinding vertoont ontstekingsremmende eigenschappen door onderdrukking van NF-κB p65 nucleaire translocatie en DNA-bindende activiteit, evenals ERK MAPK-fosforylering.
|
-
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
|
|
| S1675 |
Lubiprostone
|
Lubiprostone (RU 0211, SPI-0211) is een activator van ClC-2 chloridekanalen, gebruikt bij de behandeling van idiopathische chronische constipatie.
|
|
|
| E4665New |
NMD670
|
NMD670 is een "first-in-class" small molecule-remmer van het skeletspierspecifieke chloridekanaal (ClC-1) met een EC50 van 1,6 μM. Het verbetert spierzwakte en vermoeidheid bij neuromusculaire aandoeningen en kan dienen als een potentiële therapeutische benadering voor Myasthenia Gravis (MG).
|
|
|
| E7830 |
R(+)-Methylindazone
|
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) is een krachtige en specifieke indanyloxyazijnzuurremmer van het renale epitheliale chloride channel en verergert myocardinfarct door het aantasten van de mitochondriale calciumretentiecapaciteit (CRC), wat leidt tot het openen van de mitochondriale permeabiliteitsovergangsporie (mPTP) en verhoogde celdood tijdens ischemie-reperfusieletsel.
|
|
|
| S3264 |
Atractyloside potassium salt
|
Atractyloside potassium salt (ATR-kaliumzout), een toxisch diterpenoïde glycoside geïsoleerd uit de vruchten van Xanthium sibiricum (Cang'erzi), is een krachtige en specifieke remmer van mitochondrial ADP/ATP carriers. Deze verbinding remt chloride channels van mitochondriale membranen van het rattenhart.
|
|
|
| S0125 |
CaCCinh-A01
|
CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) is een blokker van TMEM16A met een IC50 van 2,1 μM. Deze verbinding is ook een remmer van calciumgeactiveerd Chloride Channel (CaCC) met een IC50 van ~ 10 μM.
|
|
|
| S3807 |
Dehydroandrographolide
|
Dehydroandrographolide, geïsoleerd uit Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is een nieuwe TMEM16A-remmer en bezit meerdere farmacologische activiteiten, waaronder ontstekingsremmende, antikanker-, antibacteriële, antivirus- en antihepatitisactiviteit.
|
|
|
| S2955 |
NS1652
|
NS1652 is een omkeerbare Chloride Channel-blokker, remt krachtig de chlorideconductantie (IC50 = 1,6 µM) in menselijke en muizenrode bloedcellen, maar slechts zwak de volume-geactiveerde anionconductantie (VRAC) (IC50 = 125 µM) in HEK293-cellen.
|
|
|