NMDAR Remmers | NMDAR Inhibitors

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S6644 Radiprodil (RGH-896) Radiprodil (RGH-896) est un antagoniste sélectif du récepteur NMDA NR2B, initialement développé pour le traitement de la douleur neuropathique.
S0509 NMDAR antagonist 1 NMDAR antagonist 1 est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale, sélectif pour le NR2B de NMDAR. Il a une activité neuroprotectrice.
S5129 D-Aspartic acid D-Aspartic acid (D-Asp, Aminosuccinic acid, asparagic acid, asparaginic acid) est un acide aminé endogène présent dans plusieurs tissus et cellules d'invertébrés et de vertébrés. Il peut réguler la synthèse de testostérone et peut agir sur un récepteur stimulant (NMDA).
E1246 D-AP5 Le D-AP5 (D-APV; acide D-2-Amino-5-phosphonovalerique) est un antagoniste sélectif et compétitif du NMDA receptor qui inhibe le site de liaison du glutamate des récepteurs NMDA.
S4957 Linalool Le Linalool (Phantol), un composé monoterpénique communément présent comme composant majeur des huiles essentielles de plusieurs espèces aromatiques, est un antagoniste compétitif des récepteurs NMDA.
S9271 Pulchinenoside A La Pulchinenoside A (Anemoside A3), une saponine triterpénoïde naturelle, est un modulateur des AMPARs et des NMDAR.
S5287 Tiletamine Hydrochloride La tilétamine est un anesthésique vétérinaire lipophile et puissant. C'est aussi un antagoniste du récepteur NMDA.
S4745 L-Phenylalanine La L-Phenylalanine est un acide aminé essentiel et un antagoniste compétitif des sites de liaison de la glycine et du glutamate du NMDAR avec un Kb de 573 μM. Elle est largement utilisée dans les arômes alimentaires et la production pharmaceutique.
E4881 Ifenprodil Ifenprodil (Dilvax, RC 61-91) est un puissant antagoniste du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) qui inhibe sélectivement les récepteurs contenant la sous-unité NR2B. Il présente un potentiel pour son utilisation dans le traitement de diverses maladies neurologiques.
S6907 Rapastinel (GLYX-13) Le Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) est un agoniste partiel du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR) qui cible un site glycine, et il a des effets antidépresseurs durables.
S3535 Deudextromethorphan (AVP-786) Le Deudextromethorphan (AVP-786) est un antagoniste actif du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
S6224 (R)-Serine La (R)-sérine est l'énantiomère R de la sérine, qui est utilisée dans la biosynthèse des protéines. Ce composé agit comme coagoniste obligatoire au site de la glycine associé au sous-type N-méthyl-D-aspartate des récepteurs du glutamate (NMDAR) et joue un rôle modulateur cardinal dans les processus majeurs dépendants des NMDAR, y compris la neurotransmission, la neurotoxicité, la plasticité synaptique et la migration cellulaire médiées par les NMDAR.
E1771 Cycloleucine La Cycloleucine est un antagoniste spécifique du récepteur NMDA (récepteur de la glycine couplé au récepteur N-méthyl-D-aspartate), avec un Ki de 600 μM. Ce composé agit également comme un inhibiteur spécifique de la méthylation médiée par la S-adénosyl-méthionine. Il présente des effets cytostatiques.
E1050 PEAQX PEAQX (NVP-AAM077) est un antagoniste NMDA humain efficace et disponible par voie orale, qui montre une préférence de plus de 100 fois pour le hNMDA 1A/2A (IC50=de 270 nM) par rapport aux récepteurs hNMDA 1A/2B (IC50=29 600 nM).
S3203 D-Alanine La D-Alanine (Ala, (R)-Alanine, Ba 2776, D-α-Alanine, NSC 158286) est un co-agoniste endogène au niveau du site de la glycine du récepteur N-méthyl-d-aspartate (NMDA).
S4702 Sarcosine Sarcosine (N-methylglycine, Sarcosinic acid, Methylaminoacetic acid, Methylglycine) est un inhibiteur compétitif du type I glycine transporter (GlyT1) et un co-agoniste NMDAR.
S5664 Orphenadrine Hydrochloride L'Orphenadrine Hydrochloride est un antagoniste non compétitif du NMDAR, un antagoniste du récepteur H1 et un antagoniste non sélectif du mAChR avec une activité myorelaxante.
S0446 TCN 201 TCN-201 est un antagoniste sélectif du récepteur NMDA GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) avec un pIC50 de 6,8 pour NR1/NR2A et <4,3 pour NR1/NR2B (GluN1/GluN2B), respectivement.
S6731 Eliprodil (SL-820715) Eliprodil (SL-820715) est un antagoniste NMDA non compétitif sélectif pour le NR2B avec une valeur IC50 de 1 μM et est moins puissant pour les récepteurs contenant NR2A et NR2C avec une IC50 > 100 μM.
S5302 6-Methoxy-2-naphthoic acid 6-Methoxy-2-naphthoic acid (acide 6-méthoxy-2-naphtalènecarboxylique) est un modulateur de NMDAR.
E2979 DL-AP5 (2-APV) DL-AP5 (2-APV, DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) est un antagoniste compétitif du récepteur NMDA (N-méthyl-D-aspartate). Il montre une activité antinociceptive significative et bloque spécifiquement les canaux dans la rétine du lapin.
E3792 Lavandula Angustifolia Extract Lavandula Angustifolia Extract est extrait de Lavandula angustifolia, ce qui a un impact positif sur la transmission synaptique médiatisée par le récepteur NMDA tétanisé chez les animaux normaux et, plus particulièrement, les animaux atteints de la maladie d'Alzheimer.
S4023 Procaine HCl La Procaine (Novocaïne) est un inhibiteur du sodium channel, du NMDA receptor et du nAChR avec un IC50 de 60 μM, 0,296 mM et 45,5 μM, qui est également un inhibiteur du 5-HT3 avec un KD de 1,7 μM.
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
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