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Valaciclovir HCl CMV inhibiteur

N° Cat.S1876

Valaciclovir HCl, une prodrogue de l'aciclovir, inhibe l'activité de l'ADN polymérase virale, et est utilisé pour traiter les infections causées par le virus de l'herpès simplex (HSV) et le virus varicelle-zona, ainsi que pour la prophylaxie contre le cytomégalovirus (CMV).
Valaciclovir HCl CMV inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 360.8

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.83%
99.83

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 360.8 Formule

C13H20N6O4.HCl

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 124832-27-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (38.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
DNA polymerase
In vitro
Le Valaciclovir inhibe l'absorption des substrats des transporteurs de dipeptides, tels que la céfalexine. Le métabolisme du Valaciclovir en Aciclovir se produit probablement dans la lumière intestinale avant l'absorption, dans l'intestin grêle après l'absorption mais avant l'entrée dans le système sanguin porte, et dans le foie avant l'entrée dans la circulation systémique. Le Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), l'ester L-valine de l'aciclovir, augmente la biodisponibilité de l'aciclovir de 3 à 5 fois par rapport à celle obtenue avec l'aciclovir oral. Le Valaciclovir étend l'efficacité de l'aciclovir dans le traitement de l'herpès zoster et des infections génitales à HSV, en utilisant des schémas posologiques moins fréquents mais en conservant le profil de sécurité très acceptable établi pour l'aciclovir. Le Valaciclovir est rapidement absorbé et largement converti en aciclovir et en L-valine, l'acide aminé essentiel après administration orale.
In vivo
Le Valaciclovir, l'ester L-valyl de l'acyclovir (ZOVIRAX), démontre une bonne absorption orale et une conversion presque complète en acyclovir chez les singes cynomolgus, indiquant son aptitude en tant que prodrogue administrée par voie orale. Le Valaciclovir démontre une bonne absorption orale, une distribution et une élimination rapides, et une biotransformation étendue en acyclovir chez les rats CD mâles. Le Valaciclovir est métabolisé plus efficacement lorsqu'il est administré par voie orale, ce qui indique un métabolisme intestinal et/ou hépatique de premier passage. L'hydrolyse rapide du Valaciclovir dans les homogénats de foie et d'intestin de rat a en outre suggéré l'importance du métabolisme présystémique.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00169416 Completed
Varicella
GlaxoSmithKline
March 2005 Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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