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N° Cat.S7311
| Cibles apparentées | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Autre Caspase Inhibiteurs | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| JEG3 cells | Function assay | 50 μM | abrogation of caspase-8 cleavage from its 55 kDa proform to its 18 kDa active fragment | 28151467 | ||
| MV4-11 cells | Cell viability assay | 25 μM | 1 hour | protection cells from caspase-dependent cell death | 27956387 | |
| SH-SY5Y | Cytotoxicity assay | 5 μM | 48 h | Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin | 27007526 | |
| MEFs | Function assay | 20 μM | exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles | 25482068 | ||
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| Poids moléculaire | 513.49 | Formule | C26H25F2N3O6
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Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1135695-98-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(194.74 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-1
25 nM-400 nM
Caspase-3
25 nM-400 nM
Caspase-8
25 nM-400 nM
Caspase-9
25 nM-400 nM
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| In vitro |
Q-VD-OPh (5-100 μM) inhibe puissamment l'échelle d'ADN induite par l'Actinomycine D et l'Apoptosis subséquente avec une toxicité minimale dans les cellules WEHI 231. Q-VD-OPh prévient le clivage de PARP médiatisé par la Caspase et l'activation des principales caspases initiatrices et effectrices. Q-VD-OPh protège les myocytes cardiaques de l'Apoptosis induite par le virus in vitro.
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| In vivo |
Q-VD-OPh inhibe l'activité de la Caspase-1, l'expression de la protéine IL-18 et l'infiltration de neutrophiles pendant l'ARF ischémique chez la souris. In vivo, l'inhibition de la Caspase par Q-VD-OPh offre une protection contre les lésions myocardiques induites par le virus, avec une réduction significative de l'activité de la Caspase-3. Chez les souris TgCRND8, Q-VD-OPh inhibe l'activation de la Caspase-7 et limite les changements pathologiques associés à la tau, y compris le clivage de la Caspase.
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Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B |
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24682219 |
| Immunofluorescence | LC3B |
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24682219 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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