Name: PTC-209
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7372
Rating: 5 (26 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S737201 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre BMI-1 Inhibiteurs	PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596) PTC-028

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.00065 μM.	30429953
HCT8	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.59 μM.	30429953
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.61 μM.	30429953
HCT116	Function assay		8 hrs	Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis, IC50 = 0.7 μM.	30429953
HCT116	Function assay	0.1 to 0.4 uM	7 days	Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 0.1 to 0.4 uM after 7 days by crystal violet staining based assay	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 10 mg/kg/day, ip for 18 days	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as reduction in Ki67 expression in tumor at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
HCT116	Function assay	10 mg/kg/day	18 days	Decrease in Bmi1 expression in tumors of nude mouse xenografted with human HCT116 cells at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	495.19	Formule	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	315704-66-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (199.92 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (12.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	BMI-1-selective inhibitor targeting self-renewal of cancer cells.
Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1 (HEK293T cells) 0.5 μM
In vitro	PTC-209 inhibe à la fois l'expression du rapporteur médiatisée par l'UTR et l'expression endogène de BMI-1 dans les cellules tumorales colorectales humaines HCT116 et les cellules de fibrosarcome humain HT1080. Ce composé diminue la croissance des cellules tumorales colorectales de manière dépendante de BMI-1. De plus, il altère les cellules initiatatrices du cancer colorectal (CICs) par une inhibition de croissance irréversible.
Kinase Assay	Expression du rapporteur luciférase médiatisée par la région non traduite
Kinase Assay	Les cellules HEK293 sont transfectées avec un vecteur rapporteur GEMS qui contient le cadre de lecture ouvert de la luciférase flanqué et sous le contrôle post-transcriptionnel des UTR 5' et 3' de BMI-1. Les cellules stables résultantes (F8) sont traitées avec PTC-209 ou un contrôle véhicule pendant la nuit, puis l'activité du rapporteur luciférase est déterminée à l'aide des essais Bright-Glo. Les essais sont réalisés en triple pour chaque point, et le pourcentage d'inhibition a été calculé par rapport à ce composé.
In vivo	PTC-209 (60 mg/kg/jour, s.c.) inhibe efficacement la production de BMI-1 dans les tissus tumoraux, et stoppe la croissance des tumeurs préétablies chez les souris porteuses de xénogreffes de cancer du côlon humain primaire, de lignées cellulaires de cancer du côlon humain LIM1215 ou de xénogreffes HCT116. Ce composé réduit également la fréquence des CICs colorectaux fonctionnels in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PTC-209 BMI-1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 495.19