PTC-209

N° de catalogueS7372 Lot:S737201

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Données techniques

Formule

C17H13Br2N5OS
Poids moléculaire 495.19 N° CAS 315704-66-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.650mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (12.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PTC-209 est un inhibiteur puissant et sélectif de BMI-1 avec une IC50 de 0,5 μM dans la lignée cellulaire HEK293T, et entraîne une réduction irréversible des cellules initiatrices du cancer (CICs).
Cibles
BMI-1
(HEK293T cells)
0.5 μM
In vitro PTC-209 inhibe à la fois l'expression du rapporteur médiatisée par l'UTR et l'expression endogène de BMI-1 dans les cellules tumorales colorectales humaines HCT116 et les cellules de fibrosarcome humain HT1080. Ce composé diminue la croissance des cellules tumorales colorectales de manière dépendante de BMI-1. De plus, il altère les cellules initiatatrices du cancer colorectal (CICs) par une inhibition de croissance irréversible.
In Vivo PTC-209 (60 mg/kg/jour, s.c.) inhibe efficacement la production de BMI-1 dans les tissus tumoraux, et stoppe la croissance des tumeurs préétablies chez les souris porteuses de xénogreffes de cancer du côlon humain primaire, de lignées cellulaires de cancer du côlon humain LIM1215 ou de xénogreffes HCT116. Ce composé réduit également la fréquence des CICs colorectaux fonctionnels in vivo.
Caractéristiques Inhibiteur sélectif de BMI-1 ciblant l'auto-renouvellement des cellules cancéreuses.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Expression du rapporteur luciférase médiatisée par la région non traduite

    Les cellules HEK293 sont transfectées avec un vecteur rapporteur GEMS qui contient le cadre de lecture ouvert de la luciférase flanqué et sous le contrôle post-transcriptionnel des UTR 5' et 3' de BMI-1. Les cellules stables résultantes (F8) sont traitées avec PTC-209 ou un contrôle véhicule pendant la nuit, puis l'activité du rapporteur luciférase est déterminée à l'aide des essais Bright-Glo. Les essais sont réalisés en triple pour chaque point, et le pourcentage d'inhibition a été calculé par rapport à ce composé.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Human lymphoma U937 and HT1080 tumor cells, primary human peripheral blood mononuclear cells and human hematopoietic stem cells.

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    To determine whether pretreatment with the inhibitor affects tumor cell growth, cells are plated with the inhibitor for 4 d in vitro and plated in limiting doses in vitro without adding further inhibitor. Trypan blue exclusion is used to count viable cells. The in vitro sphere-initiating cell frequency is calculated after inhibitor treatment by evaluating the number of wells containing spheres. For the experiments where LDAs are set up following recovery of this compound treated cells, 6-well plates were seeded with 1E6 cells per well and incubated overnight. Cells are subsequently treated for 4 d in triplicate with either DMSO vehicle or this chemical (0.01, 0.1, 1 and 10 μM). Drug treatments are washed off and 4 mL fresh suspension medium added to all wells. To assess cell viability following the 4 d treatment window, cells are trypsinized and counted at 0, 24, 72 and 120 h after removal of the drug. Long-lasting effects of the drug treatment on sphere-forming ability are assessed by plating LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 and 1 cell per well) using the cells obtained 120 h after the 4-d drug treatment.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Primary human colon cancer xenograft, human colon cancer cell lines LIM1215 and HCT116 xenografts in nude mice.

  • Dosages

    ~60 mg/kg/day

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

Validation du produit par le client

Immunoblot analysis of BMI-1 and H2AK119Ub levels following 72 h treatment with 10 µM PTC-209. β-actin and total H2A served as loading controls.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, doi: 10.18632/oncotarget.18002 ]

De Selleck PTC-209 A été cité par 28 Publications

Bmi1 regulates neural differentiation of mesenchymal stem cells through the Wnt3a‑RhoA signaling pathway to repair ischemic brain injury in rats [ Int J Mol Med, 2025, 56(4)155] PubMed: 40709387
Resveratrol Can Differentiate Human Melanoma Stem-like Cells from Spheroids Treated With All-trans Retinoic Acid [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5283-5292] PubMed: 39626925
Alpha-tocopherol enhances spermatogonial stem cell proliferation and restores mouse spermatogenesis by up-regulating BMI1 [ Front Nutr, 2023, 10:1141964] PubMed: 37139440
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 promotes spermatogonial stem cell maintenance by epigenetically repressing Wnt10b/β-catenin signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2807-2820] PubMed: 35541907
BMI1 nuclear location is critical for RAD51-dependent response to replication stress and drives chemoresistance in breast cancer stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):96] PubMed: 35110528
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503
BMI1 promotes osteosarcoma proliferation and metastasis by repressing the transcription of SIK1 [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):136] PubMed: 35346195
BMI-1 promotes breast cancer proliferation and metastasis through different mechanisms in different subtypes [ Cancer Sci, 2022, 10.1111/cas.15623] PubMed: 36285479
SPP1 Derived from Macrophages Is Associated with a Worse Clinical Course and Chemo-Resistance in Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4374] PubMed: 36139536

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