Name: PF-06447475
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8202
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre LRRK2 Inhibiteurs	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A MLi-2 PFE-360 GNE-9605 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	305.33	Formule	C₁₇H₁₅N₅O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1527473-33-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3)C4=CC=CC(=C4)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.050mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.430mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (Cell-free assay) 3nM G2019S LRRK2 (Cell-free assay) 11nM
In vitro	Dans la lignée cellulaire de macrophages Raw264.7, le PF-06447475 inhibe l'activité kinase endogène de LRRK2 avec une IC50 de <10 nM. Dans les astrocytes, ce composé restaure les défauts de morphologie et de fonction lysosomales induits par la mutation de LRRK2.
In vivo	Chez les souris transgéniques BAC G2019S, le PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) inhibe la phosphorylation de LRRK2 en pS935 et pS1292 avec une IC50 de 103 nM et 21 nM, respectivement. Chez les rats G2019S-LRRK2, ce composé (30 mg/kg, p.o.) bloque la neurodégénérescence dopaminergique induite par l'α-synucléine et atténue la neuroinflammation associée à l'expression de G2019S-LRRK2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06447475 LRRK2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 305.33