ULK

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S7949 MRT68921 HCl MRT68921 est un inhibiteur puissant et double de la kinase Autophagy ULK1/2 avec une IC50 de 2,9 nM et 1,1 nM, respectivement.
Autophagy, 2025, 1-20.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
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S7885 SBI-0206965 SBI-0206965 est un inhibiteur très sélectif de la kinase autophagy ULK1 avec une IC50 de 108 nM, soit une sélectivité environ 7 fois supérieure à celle de ULK2. Ce composé inhibe l'autophagy et améliore l'apoptosis dans les cellules humaines de glioblastome et de cancer du poumon.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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S8793 ULK-101 ULK-101 est un inhibiteur puissant et sélectif de ULK1 avec des valeurs IC50 de 8,3 nM et 30 nM pour ULK1 et ULK2, respectivement.
Theranostics, 2025, 15(1):258-276
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
S8597 LYN-1604 LYN-1604 est un agoniste potentiel de ULK1 avec une IC50 de 1,66 μM contre les cellules MDA-MB-231 et il se lie à ULK1 de type sauvage avec une affinité de liaison dans la gamme nanomolaire (Kd=291,4 nM). La protéine mutante ULK1 (Y89A) a provoqué une forte diminution de l'affinité de liaison avec une réponse et une Kd inférieures à celles d'ULK1 de type sauvage, des mutants ULK1 (K50A) et ULK1 (L53A).
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
J Virol, 2021, JVI0155021
Exp Eye Res, 2019, 184:126-134
E1750 XST-14 XST-14 est un inhibiteur puissant, compétitif et hautement sélectif de ULK1 et présente une CI50 de 26,6 nM dans un test d'activité kinase ULK1 in vitro. Ce composé réduit la phosphorylation du substrat en aval de ULK1 et induit une inhibition de l'autophagy. Il présente des effets antitumoraux.
S0819 BL-918 BL-918 est un activateur puissant et oralement actif de la UNC-51-like kinase 1 (ULK1) avec une CE50 de 24,14 nM et un Kd de 0,719 μM. Ce composé induit une autophagy cytoprotectrice pour le traitement de la maladie de Parkinson.
S3393 SBP-7455 Le SBP-7455 est un inhibiteur d'Autophagy ULK1/2 à double spécificité avec des IC50 de 13 nM et 476 nM pour ULK1 et ULK2 respectivement dans le test ADP-Glo.
E1954New DCC-3116 DCC-3116 est un inhibiteur sélectif de ULK1/2 qui bloque l'Autophagy basale et induite par le sotorasib dans les lignées cellulaires pilotées par KRAS G12C et présente une activité anti-tumorale.
S1092 KU-55933 KU-55933 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'ATM avec un IC50/Ki de 12,9 nM/2,2 nM dans les tests sans cellules, et est hautement sélectif pour l'ATM par rapport à DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR et mTOR. Le KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) inhibe l'activation de la kinase initiatrice de l'autophagy ULK1 et entraîne une diminution significative de l'autophagy.
Nature, 2025, 646(8086):992-1000
Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
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S1113 GSK690693 GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM dans des tests sans cellules, également sensible à la famille des kinases AGC : PKA, PrkX et les isozymes de la PKC. GSK690693 inhibe également puissamment AMPK et DAPK3 de la famille CAMK avec une IC50 de 50 nM et 81 nM, respectivement. GSK690693 affecte l'activité de l'Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1), inhibe fortement l'activation de STING-dependent IRF3. Phase 1.
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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