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PF-04418948 Prostaglandin Receptor antagoniste

N° Cat.S7211

Le PF-04418948 est un antagoniste puissant et sélectif du Prostaglandin EP₂ receptor avec un IC50 de 16 nM. Phase 1.
PF-04418948 Prostaglandin Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.41

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 409.41 Formule

C23H20FNO5

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1078166-57-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (197.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

Le PF-04418948 antagonise les effets du butaprost et de la PGE2 sur une contraction induite par EFS du myomètre humain, et antagonise la relaxation induite par la PGE2 des anneaux de trachée de souris pré-contractés par le carbachol.

Ce composé inhibe de manière compétitive les relaxations des trachées murines et de cobayes induites respectivement par l'ONO-AE1-259 et la PGE2.

Il restaure la formation de pièges extracellulaires de neutrophiles (NETs) dans les neutrophiles isolés de souris BMT ou de patients HSCT.

In vivo

Chez les rats, le PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) réduit la réponse maximale moyenne du débit sanguin cutané et l'AUC0–60 de 41% et 61% respectivement.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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