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N° Cat.S7211
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Autre Prostaglandin Receptor Inhibiteurs | TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol |
| Poids moléculaire | 409.41 | Formule | C23H20FNO5 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1078166-57-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(197.84 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
EP₂ receptor
16 nM
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| In vitro |
Le PF-04418948 antagonise les effets du butaprost et de la PGE2 sur une contraction induite par EFS du myomètre humain, et antagonise la relaxation induite par la PGE2 des anneaux de trachée de souris pré-contractés par le carbachol. Ce composé inhibe de manière compétitive les relaxations des trachées murines et de cobayes induites respectivement par l'ONO-AE1-259 et la PGE2. Il restaure la formation de pièges extracellulaires de neutrophiles (NETs) dans les neutrophiles isolés de souris BMT ou de patients HSCT. |
| In vivo |
Chez les rats, le PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) réduit la réponse maximale moyenne du débit sanguin cutané et l'AUC0–60 de 41% et 61% respectivement. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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