Name: BMS-202
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7912
Rating: 5 (26 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre PD-1/PD-L1 Inhibiteurs	AUNP-12 BMS-1 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 BMS-1166 INCB086550 SR 0987 BMS-1001 CA-170 (AUPM-170) Sanguisorbae Radix Extract GS-4224

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Tyr]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Val]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	419.52	Formule	C₂₅H₂₉N₃O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1675203-84-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PD-1/PD-L1 inhibitor 2			Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC=CC=C2)COC3=NC(=C(C=C3)CNCCNC(=O)C)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (197.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 5%Tween80 2 90%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.100mg/ml (2.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 900 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PD-1/PD-L1 interaction (Cell-free assay) 0.018 μM
In vitro	BMS-202 inhibe la liaison PD-1/PD-L1 dans les cellules SCC-3 et Jurkat avec un IC50 de 15 μM et 10 μM, respectivement.
In vivo	Le traitement au BMS-202 montre un effet antitumoral clair par rapport aux contrôles, chez les souris NOG dKO humanisées MHC.
Références	[1] https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
I would like to know the difference of S8158, S7912, S7911, and the reason of why the IC50 is different for it.

Réponse :
It is a small-molecule inhibitor and one of three different PD-L1/PD-L1 inhibitors. These three compounds have different structures, characteristics, and probably function through different mechanisms. And this is why the IC50s are different. Inhibitor 1 and 2 are also small-molecule inhibitors while inhibitor 3 is a macrocyclic inhibitor.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-202 PD-1/PD-L1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 419.52