Name: MPI-0479605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7488
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S748801 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.62%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.62

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre MPS1 Inhibiteurs	AZ 3146 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	407.51	Formule	C₂₂H₂₉N₇O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1246529-32-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (152.14 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 55%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (14.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.100mg/ml (7.61mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.100mg/ml (7.61mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 1.8 nM
In vitro	MPI-0479605 altère le SAC et l'attachement bipolaire des chromosomes au fuseau mitotique, ce qui entraîne des défauts de ségrégation chromosomique et une aneuploïdie. Ce composé entraîne une diminution significative de la viabilité cellulaire avec une GI50 allant de 30 à 100 nM dans un panel de lignées cellulaires tumorales. De plus, il provoque également un arrêt de la croissance cellulaire et favorise finalement la mort cellulaire par apoptose ou catastrophe mitotique.
Kinase Assay	Tests de kinase in vitro et criblage de sélectivité
Kinase Assay	Pour mesurer l'activité de Mps1, 25 ng d'enzyme recombinante de pleine longueur sont incubés dans un tampon de réaction (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,01% Triton X-100 et 5 μM de protéine basique de la myéline (MBP)) contenant un véhicule (DMSO seul) ou des inhibiteurs. Quarante μM d'ATP (2xKm) sont ajoutés avec 1 μCi de [γ-³³P]ATP et la réaction est incubée à température ambiante pendant 45 minutes. Les réactions sont arrêtées avec 3% d'acide phosphorique et transférées sur des plaques filtrantes P81. Les échantillons sont lavés dans 1% d'acide phosphorique et la radioactivité du ³³P est mesurée sur un lecteur à scintillation TopCount. Les essais de kinase internes sont tous réalisés à des concentrations d'ATP de 2xKm. Ce composé (500 nM) est également criblé contre un panel de kinases plus large.
In vivo	MPI-0479605 (30 mg/kg par jour ou 150 mg/kg tous les 4 jours, i.p.) montre une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffes de cancer du côlon.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21980130/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MPI-0479605 MPS1 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 407.51