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Lesinurad sodium OAT inhibiteur

Name: Lesinurad sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5189
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S5189

Le Lesinurad (RDEA-594) sodium est un inhibiteur sélectif de la réabsorption de l'acide urique (SURI) en cours d'investigation pour le traitement de la goutte. Le Lesinurad sodium inhibe le transporteur d'acide urique URAT1 et le transporteur rénal OAT avec des IC50/Km de 4,3 Hm/0,85 Hm et 3,5 Hm/2 Hm pour OAT1 et OAT3, respectivement.

Lesinurad sodium OAT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.26

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S518901 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]8 mg/mL]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre OAT Inhibiteurs	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.26	Formule	C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1151516-14-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RDEA-594 sodium			Smiles	[Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (199.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1 OAT1 (Cell-free assay) 0.85 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 2 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 3.5 μM OAT1 (Cell-free assay) 4.3 μM
In vivo	Le Lesinurad, un inhibiteur pan-SLC22A, réduit la métastase induite par la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et la chimiorésistance à la gemcitabine afin de prolonger la survie dans des modèles murins de cancer du pancréas, identifiant ainsi de nouvelles vulnérabilités pour l'adénocarcinome canalaire pancréatique humain (PDAC).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9036131/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04435782	Terminated	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 7 2021	Phase 4
NCT04565990	Completed	Hypertension Pulmonary	Actelion	May 3 2021	Phase 3
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):