| S8736 |
Verinurad (RDEA3170)
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Verinurad (RDEA3170) est un inhibiteur de haute affinité du transporteur URAT1 avec une IC50 de 25 nM pour l'inhibition de l'activité de transport de l'URAT1 humain. Il inhibe les homologues URAT1 apparentés OAT4 et OAT1 avec une affinité environ 200 fois inférieure à celle de l'URAT1, avec des valeurs d'IC50 de 5,9 µM et 4,6 µM, respectivement.
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Commun Biol, 2025, 8(1):1190
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Faraday Discuss, 2025, 255(0):143-158
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| S4640 |
Lesinurad
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Lesinurad (RDEA-594) est un inhibiteur sélectif de la réabsorption de l'acide urique (SURI) en cours d'étude pour le traitement de la goutte en association avec des inhibiteurs de la xanthine oxydase. Ce composé est un inhibiteur de URAT1 et OAT, et est déterminé comme étant un substrat pour les transporteurs rénaux OAT1 et OAT3 avec des valeurs de Km de 0,85 et 2 µM, respectivement.
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J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170
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| E2355 |
Dotinurad
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Dotinurad (FYU-981), un inhibiteur sélectif de la réabsorption de l'urate (SURI), inhibe puissamment le transporteur d'urate 1 (URAT1) avec une CI50 de 37,2 nM.
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| S5189 |
Lesinurad sodium
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Le Lesinurad (RDEA-594) sodium est un inhibiteur sélectif de la réabsorption de l'acide urique (SURI) en cours d'investigation pour le traitement de la goutte. Le Lesinurad sodium inhibe le transporteur d'acide urique URAT1 et le transporteur rénal OAT avec des IC50/Km de 4,3
Hm/0,85
Hm et 3,5
Hm/2
Hm pour OAT1 et OAT3, respectivement.
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| E4468 |
Cabotegravir Sodium
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Le Cabotegravir (GSK-1265744) sodium est un inhibiteur oralement actif et à action prolongée du transfert de brin de l'HIV integrase. Il inhibe également les transporteurs d'anions organiques 1/3 (OAT1/OAT3) avec une IC50 de 0,41 μM et 0,81 μM pour l'OAT3 et l'OAT1, respectivement.
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