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ISRIB (trans-isomer) PERK inhibiteur

Name: ISRIB (trans-isomer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7400
Rating: 5 (8 reviews)

N° Cat.S7400

ISRIB (trans-isomère) est un inhibiteur puissant et sélectif de PERK avec une IC50 de 5 nM et n'a pas d'effets globaux sur la traduction, la transcription ou la stabilité de l'ARNm dans les cellules non stressées.

ISRIB (trans-isomer) PERK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 451.34

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre PERK Inhibiteurs	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal Azoramide Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	451.34	Formule	C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1597403-47-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)Cl)NC(=O)COC3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (11.07 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.100mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PERK (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	ISRIB (trans-isomère) bloque la production d'ATF4 endogène, tandis que l'épissage de l'ARNm de XBP1 et la production de XBP1s persistent. Il empêche les cellules de rétablir l'homéostasie du RE en bloquant la signalisation via la branche PERK de l'UPR, et diminue la viabilité des cellules soumises au stress du RE.
Kinase Assay	Dépistage secondaire à haut contenu basé sur la microscopie
Kinase Assay	Les cellules U2OS portant le rapporteur ATF4-dGFP-IRES-Cherry sont ensemencées dans des plaques à 96 puits et traitées pendant 8 heures avec 100 nM de Thapsigargine et 10 μM des composés sélectionnés, y compris ISRIB (trans-isomère). Les cellules sont colorées avec du Hoechst 33258 et visualisées à l'aide d'un microscope automatisé. L'acquisition des données et les analyses d'images sont effectuées avec le logiciel INCell Developer Toolbox, version 1.9. Les composés qui bloquent l'induction du rapporteur ATF4-dGFP, ne bloquent pas l'accumulation de mCherry en aval de l'IRES, et sont jugés non toxiques, tel que déterminé par le nombre de cellules mesuré par le comptage des noyaux, sont rachetés pour des analyses supplémentaires.
In vivo	ISRIB (trans-isomère) présente des propriétés favorables lors des expériences de profilage pharmacocinétique et une bonne biodisponibilité in vivo. Ce composé (0,25 mg/kg i.p.) augmente la mémoire à long terme chez la souris en améliorant l'apprentissage spatial et associé à la peur.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741617/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	PERK / XBP1s / ATF4		23741617

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):