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Azoramide PERK modulateur

Name: Azoramide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8304
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.S8304

Azoramide est un modulateur à petite molécule de la unfolded protein response (UPR). Il améliore la capacité de repliement des protéines du RE et active la capacité de chaperon du RE pour protéger les cellules contre le stress du RE.

Azoramide PERK modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 308.83

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S830401 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.59%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.59

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre PERK Inhibiteurs	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	308.83	Formule	C₁₅H₁₇ClN₂OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	932986-18-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (197.51 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.050mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	UPR
In vitro	Azoramide peut avoir des effets protecteurs en améliorant l'expression des chaperonnes et en réduisant la synthèse des protéines sans induire de cytotoxicité et d'apoptosis. Ce composé peut nécessiter la présence de branches IRE1 et PERK intactes de l'UPR pour augmenter pleinement la capacité de chaperon. Il s'avère être un type de composé ayant la double propriété non seulement de stimuler le repliement du RE de manière aiguë, mais aussi d'activer la capacité de chaperon du RE de manière chronique pour favoriser l'homéostasie du RE. Son traitement protège puissamment les cellules contre les conditions de stress du RE induites chimiquement. Ce produit chimique préserve la fonction et la survie des cellules bêta pendant le stress métabolique du RE. Son prétraitement n'altère pas la fonction du RE dans le cadre de son action initiale. Ce traitement conduit à une expression accrue de SERCA, entraînant une rétention améliorée de Ca+2 dans le RE. Il interagit avec les voies UPR pour favoriser la résolution du stress du RE et améliorer la fonction du RE.
In vivo	Azoramide améliore l'homéostasie du glucose chez les souris atteintes d'obésité génétique et d'obésité induite par l'alimentation. Remarquablement, le traitement avec ce composé améliore significativement la sensibilité à l'insuline, la tolérance au glucose et la fonction des cellules bêta chez les souris obèses dans de multiples modèles précliniques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):