Name: Ilomastat (GM6001)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7157
Rating: 5 (60 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.15%

99.15

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre MMP Inhibiteurs	Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Description de lactivité	PMID
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM	23376997
U251 cells	Function assay	20 μM	Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test	17537721
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM	23376997
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	388.46	Formule	C₂₀H₂₈N₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	142880-36-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Galardin			Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (200.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 2% Tween 80 3 ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	11.000mg/ml (28.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 550 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 530 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	27.500mg/ml (70.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 550 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.400mg/ml (8.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (6.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-8 (Cell-free assay) 0.1 nM(Ki) MMP-9 (Cell-free assay) 0.2 nM(Ki) MMP-26 (Cell-free assay) 0.36 nM(Ki) MMP-1 (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki) MMP-2 (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) MMP-12 (Cell-free assay) 3.6 nM(Ki) MMP-7 (Cell-free assay) 3.7 nM(Ki)
In vitro	Ilomastat (GM6001) inhibe la collagénase des fibroblastes de la peau humaine avec un K_i de 0,4 nM lorsqu'il est testé avec un substrat thioester synthétique à pH 6,5, avec une sélectivité 50 fois supérieure à deux enzymes bactériennes, la thermolysine et l'élastase de Pseudomonas aeruginosa. Ce composé (0,1 nM - 10 nM) inhibe la gélatinase A et la gélatinase B produites par les lymphocytes T, inhibant ainsi le homing des lymphocytes T.
Kinase Assay	Essai de collagénase
Kinase Assay	Ilomastat (GM6001) est testé en utilisant le substrat thiol ester synthétique Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt à pH 6,5. La concentration de collagénase est de 1-2 nM, et les concentrations de substrat sont de 0,1 à 0,7 nM. Le K_m varie entre 1,5 et 4 mM.
In vivo	L'application topique d'Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) prévient l'ulcération cornéenne après une lésion alcaline sévère. Dans un modèle de lapin après stenting, il inhibe significativement l'hyperplasie intimale et le contenu en collagène intimal, et augmente la surface du lumen dans les artères stentées sans effets sur les taux de prolifération.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1		23329998
Immunofluorescence	ZO-1 / Claudin-5 / occludin		21857898

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ilomastat (GM6001) MMP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 388.46