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Donepezil AChR inhibiteur

Name: Donepezil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5073
Rating: 5 (5 reviews)

N° Cat.S5073

Donepezil (Aricept, Donepezilo) est un inhibiteur à base de pipéridine, puissant, spécifique, non compétitif et réversible de l'acétylcholinestérase (AChE), utilisé pour le traitement de la démence légère à modérée de type Alzheimer.

Donepezil AChR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 379.49

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S507301 DMSO]75 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre AChR Inhibiteurs	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	379.49	Formule	C₂₄H₂₉NO₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	120014-06-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Aricept, Donepezilo			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AChE 6.7 nM
In vitro	Donepezil a des effets inhibiteurs r n versibles et non comp n titifs sur l'AChE. Il est 500 1000 fois plus s n lectif pour l'AChE que pour la butyrylcholinest n rase (BuChE). Une exposition courte et longue de cellules de neuroblastome humain SH-SY5Y ce compos n induit une inhibition de la prolif n ration cellulaire d n pendante de la concentration, sans rapport avec le blocage des r n cepteurs muscariniques ou nicotiniques ou l'apoptose. Cette substance chimique r n duit le nombre de cellules dans les phases S-G2/M du cycle cellulaire, augmente la population G0/G1 et r n duit l'expression de deux cyclines des transitions G1/S et G2/M, la cycline E et la cycline B, parall n lement une augmentation de l'expression de l'inhibiteur du cycle cellulaire p21. De plus, il augmente la lib n ration de dopamine d n pendante du potentiel d'action et module les r n cepteurs nicotiniques des neurones dopaminergiques de la substantia nigra.
In vivo	Donepezil est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal et a une demi-vie d'élimination terminale de 50-70 heures chez les jeunes volontaires (>100 heures chez les sujets âgés). Après une métabolisation extensive dans le foie, le composé parent est lié à 93 % aux protéines plasmatiques. Ce composé est métabolisé dans le foie via le système du cytochrome P450 (enzymes liées aux CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Chez les animaux, il est retrouvé inchangé dans le cerveau, et aucun métabolite n'est détecté dans le tissu nerveux. Dans le plasma, l'urine et la bile, la plupart de ses métabolites sont des O-glucuronides. Après ingestion orale, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 3-5 heures et son absorption n'est pas affectée par les aliments. Ce produit chimique présente une pharmacocinétique linéaire sur une plage de doses de 1-10 mg/jour. 96 % du donepezil circulant est lié aux protéines.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654795/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16421021/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT05345509	Recruiting	Alzheimer Disease	Inventage Lab. Inc.	April 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):