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CGP 57380 MNK inhibiteur

Name: CGP 57380
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7421
Rating: 5 (8 reviews)

N° Cat.S7421

CGP 57380 est un puissant inhibiteur de MNK1 avec une IC50 de 2,2 μM, n'exhibant aucune activité inhibitrice sur p38, JNK1, ERK1 et -2, PKC, ou les kinases de type c-Src. Ce composé régule positivement la β-caténine et potentialise l'apoptose induite par les radiations.

CGP 57380 MNK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 244.23

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Contrôle qualité

Lot : S742101 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98.25%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.25

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Autre MNK Inhibiteurs	Tomivosertib (eFT508) SEL201 ETC-206 (AUM 001)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
MV4-11 cells	Growth inhibition assay		72 h		Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	244.23	Formule	C₁₁H₉FN₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	522629-08-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (196.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MNK1 (Cell-free assay) 2.2 μM
In vitro	Le CGP57380 inhibe la phosphorylation de l'eIF4E dans les essais cellulaires avec une IC50 d'environ 3 μM. Ce composé provoque la déphosphorylation de l'eIF4E et induit une augmentation supplémentaire du rapporteur dépendant de la coiffe dans les cellules 293. Il entraîne des diminutions dose-dépendantes de la phosphorylation de l'eIF4E stimulée par l'Ang II, de la synthèse protéique et de l'hypertrophie des VSMC. Cette substance chimique sensibilise les cellules de type sauvage à l'apoptose induite par le retrait du sérum dans les fibroblastes embryonnaires de souris (MEF). Elle empêche la fonction de replaquage en série des progéniteurs BC.
In vivo	Le CGP57380 (40 mg/kg/jour i.p.) éteint puissamment la capacité des cellules CML BC à transplanter en série des souris immunodéficientes et à fonctionner comme des LSC.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):